用作神经氨酸酶抑制剂的取代环戊烷化合物,申请号CN97197248.6-传众专利搜索

发明名称	用作神经氨酸酶抑制剂的取代环戊烷化合物
摘要	提供了式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐，以及它们的制法。该式化合物是流感病毒神经氨酸酶的抑制剂，可用于治疗受流感病毒感染的病人。
申请公布号	CN1227466A	申请公布日期	1999.09.01
申请号	CN97197248.6	申请日期	1997.06.13
申请人	生物晶体药品股份有限公司	发明人	Y·S·巴比;P·昌德;J·A·蒙哥马利
分类号	A01N37/12;A01N37/18;A01N37/52;C07C61/04;C07C233/00;C07C281/00	主分类号	A01N37/12
代理机构	上海专利商标事务所	代理人	徐迅
主权项	1．一种下式化合物及其药学上可接受的盐：<img file="A9719724800021.GIF" wi="269" he="222" />式中X是CH<sub>2</sub>、O或S；R<sub>1</sub>是H、OH、NH<sub>2</sub>或OR<sub>11</sub>；R<sub>9</sub>是CO<sub>2</sub>H、SO<sub>3</sub>H、PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、其酯、或其盐；R<sub>2</sub>是H、<img file="A9719724800022.GIF" wi="308" he="103" />NHSO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>、<img file="A9719724800023.GIF" wi="139" he="102" />SO<sub>2</sub>NHR<sub>5</sub>、<img file="A9719724800024.GIF" wi="140" he="102" />或<img file="A9719724800025.GIF" wi="156" he="161" />每个R<sub>3</sub>和R<sub>8</sub>独立地为H、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OR<sub>10</sub>、CON(R<sub>10</sub>)<sub>m</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sub>10</sub>)<sub>m</sub>、CH(R<sub>10</sub>)<sub>m</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(R<sub>10</sub>)<sub>m</sub>、CH<sub>2</sub>CH(OR<sub>10</sub>)CH<sub>2</sub>OR<sub>10</sub>、CH(OR<sub>10</sub>)CH(OR<sub>10</sub>)CH<sub>2</sub>OR<sub>10</sub>、CH<sub>2</sub>OR<sub>10</sub>、CH(OR<sub>10</sub>)CH<sub>2</sub>NHR<sub>10</sub>、CH<sub>2</sub>CH(OR<sub>10</sub>)CH<sub>2</sub>NHR<sub>10</sub>、CH(OR<sub>10</sub>)CH(OR<sub>10</sub>)CH<sub>2</sub>NHR<sub>10</sub>、或NR<sub>10</sub>C(=NR<sub>10</sub>)N(R<sub>10</sub>)<sub>m</sub>；条件是R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>8</sub>中至少一个不是H；R<sub>4</sub>是H、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(=NH)NH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NHC(=NR<sub>7</sub>)NH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CN或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N<sub>3</sub>；R<sub>5</sub>是H、低级烷基、支链烷基、环烷基或CF<sub>3</sub>；R<sub>7</sub>是H、OH、CN、NH<sub>2</sub>或NO<sub>2</sub>；R<sub>10</sub>为H、低级烷基、低级烯基、支链烷基、环烷基、取代的环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-取代芳基，而且当m是2时，两个R<sub>10</sub>基团还可相互连接形成N-杂环；R<sub>1</sub>1是低级烷基、支链烷基或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>芳基；m是1或2；和n是0-4；而且进一步的条件是，当X为O或S时，R<sub>3</sub>和R<sub>8</sub>不是CH(OR<sub>10</sub>)CH(OR<sub>10</sub>)CH<sub>2</sub>OR<sub>10</sub>。
地址	美国亚拉巴马州