发明名称 作为选择性多巴胺D4受体配体的环庚三烯酮基哌嗪类
摘要 本发明公开了通式Ⅰ的化合物、其立体异构体、其溶剂化物,或其可药用盐,其中:R<SUB>1</SUB>是H,卤,芳基或被一个或两个独立选自卤,C<SUB>1-4</SUB>烷基,C<SUB>1-4</SUB>烷氧基,硝基,三氟甲基,三氟甲氧基或氰基的基团取代的芳基;R<SUB>2</SUB>是C<SUB>4-9</SUB>烷基;苯基或被一个或两个独立选自OH,氰基,卤,C<SUB>1-4</SUB>烷氧基,C<SUB>1-4</SUB>烷基,三氟甲基,三氟甲氧基,硝基或苯基的基团取代的苯基;萘基;与5或6员杂环稠合的苯基,香豆素部分(a),其中R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>独立选自H,C<SUB>1-4</SUB>烷基和C<SUB>1-4</SUB>烷氧基;或1,2-亚甲基二氧苯基;条件是当R<SUB>1</SUB>是H时,R<SUB>2</SUB>不是苯基或3,4-二甲氧基苯基。还公开了其用作药物治疗其中涉及多巴胶D4受体的适应症,如精神分裂症和焦虑。
申请公布号 CN1227550A 申请公布日期 1999.09.01
申请号 CN97197238.9 申请日期 1997.07.30
申请人 赫彻斯特马里恩鲁斯公司 发明人 J-M·付;X·王;A·M·特里苏瑞瓦拉
分类号 C07D295/10;A61K31/495;C07D295/12 主分类号 C07D295/10
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李瑛
主权项 1.式Ⅰ化合物、其立体异构体、其溶剂化物,或其可药用盐:<img file="A9719723800021.GIF" wi="580" he="298" />其中R<sub>1</sub>是H,卤,芳基或被一个或两个独立选自卤,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,硝基,三氟甲基,三氟甲氧基或氰基的基团取代的芳基;R<sub>2</sub>是C<sub>4-9</sub>烷基;苯基或被一个或两个独立选自OH,氰基,卤,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷基,三氟甲基,三氟甲氧基,硝基或苯基的基团取代的苯基;萘基;与5或6员杂环稠合的苯基,香豆素部分<img file="A9719723800022.GIF" wi="372" he="236" />其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立选自H,C<sub>1-4</sub>烷基和C<sub>1-4</sub>烷氧基;或1,2-亚甲基二氧苯基;条件是当R<sub>1</sub>是H时,R<sub>2</sub>不是苯基或3,4-二甲氧基苯基。
地址 美国俄亥俄州