发明名称 腺嘌呤核苷脱氨酶抑制剂
摘要 本发明揭示了一类新的腺嘌呤衍生物(2S,3R)-3-(6-氨基嘌呤-9-基)芳烷-2-醇(又称9-芳烷基腺嘌呤,ARADS),它们被证明能够以可用于治疗的水平抑制腺嘌呤核苷脱氨酶的活性。其相对抑制常数(Ki)介于10<SUP>-7</SUP>至10<SUP>-10</SUP>M之间。效力在此范围内的本发明化合物能够有效地可逆抑制ADA,不会造成酶的永久失活。当被用于保护心脏免受局部缺血损伤时,具有相似生物学特性的ADA类似物被证明具有治疗价值。
申请公布号 CN1227489A 申请公布日期 1999.09.01
申请号 CN97196407.6 申请日期 1997.07.15
申请人 罗得岛及普罗维登斯属地高等教育管理委员会 发明人 E·阿布沙纳布;P·V·P·普拉格纳恰尤鲁
分类号 A61K31/52;C07D473/18 主分类号 A61K31/52
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 陈文青
主权项 1.具有如下结构的化合物:<img file="A9719640700021.GIF" wi="608" he="437" />其中,n=0-4,R选自4-CH<sub>3</sub>;3-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;2-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;H;3-CH<sub>3</sub>;2-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;H;2-CH<sub>3</sub>。
地址 美国罗得岛