发明名称 | 腺嘌呤核苷脱氨酶抑制剂 | ||
摘要 | 本发明揭示了一类新的腺嘌呤衍生物(2S,3R)-3-(6-氨基嘌呤-9-基)芳烷-2-醇(又称9-芳烷基腺嘌呤,ARADS),它们被证明能够以可用于治疗的水平抑制腺嘌呤核苷脱氨酶的活性。其相对抑制常数(Ki)介于10<SUP>-7</SUP>至10<SUP>-10</SUP>M之间。效力在此范围内的本发明化合物能够有效地可逆抑制ADA,不会造成酶的永久失活。当被用于保护心脏免受局部缺血损伤时,具有相似生物学特性的ADA类似物被证明具有治疗价值。 | ||
申请公布号 | CN1227489A | 申请公布日期 | 1999.09.01 |
申请号 | CN97196407.6 | 申请日期 | 1997.07.15 |
申请人 | 罗得岛及普罗维登斯属地高等教育管理委员会 | 发明人 | E·阿布沙纳布;P·V·P·普拉格纳恰尤鲁 |
分类号 | A61K31/52;C07D473/18 | 主分类号 | A61K31/52 |
代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 陈文青 |
主权项 | 1.具有如下结构的化合物:<img file="A9719640700021.GIF" wi="608" he="437" />其中,n=0-4,R选自4-CH<sub>3</sub>;3-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;2-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;H;3-CH<sub>3</sub>;2-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;H;2-CH<sub>3</sub>。 | ||
地址 | 美国罗得岛 |