长效药物及含有该长效药物的药物组合物

摘要

本发明涉及带有弱碱敏感官能团并且可在生理条件下缓慢水解为原始活性药物分子的前药及其可药用盐。所述前药优选为式X－Y，其中Y为药物的组成部分，该部分至少带有一个选自游离氨基、羧基、羟基和/或巯基的官能团；同时，X是选自式(i)－(iv)的基团，其中R₁和R₂相同或不同并且分别为氢、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基、烷芳基、芳烷基、卤素、硝基、磺基、氨基、铵、羧基、PO₃H₂或0P0₃H₂;R₃和R₄相同或不同并且分别为氢、烷基或芳基；同时，当X基团与药物Y的羧基或疏基连接时A为共价键，或当X与药物Y的氨基或羟基连接时A为OCO－；以及它们的可药用盐。此类前药的例子是那些Y为胰岛素、人或牛生长激素、抗生素、普萘洛尔等部分的前药。

主权项

1．在生理条件下缓慢水解成为原始活性药物分子的前药或其可药用盐，其特征在于：该前药中至少一个原始药物分子的游离氨基、羟基、巯基和/羧基被官能团取代，所述官能团对弱碱敏感并可在弱碱条件脱除。