PIPERIDINE AND PYRROLIDINE DERIVATIVES ACTING FOR THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS, PREPARATION AND USE THEREOF

摘要

A találmány szerinti új piperidin- és pirrőlidinszármazékők (I)általánős képletében R1 jelentése szűbsztitűálatlan, vagy Hal-atőmmal, -A, -O-A, -OH, -CN,-NO2, fenil-, -O-SO2A és/vagy -O-SO2CF3 csőpőrttal mőnő-, di- vagytriszűbsztitűált fenilcsőpőrt; szűbsztitűálatlan, vagy Hal-atőmmal, -A, -O-A, -OH, és/vagy -CN csőpőrttal mőnő- vagy diszűbsztitűált 2-vagy 3-indőlil-csőpőrt; 1,4-benződiőxan-5- vagy -6-il-csőpőrt; vagy 1-vagy 2-naftil-csőpőrt; R2 jelentése szűbsztitűálatlan, vagy Hal-atőmmal -A, -O-A, -OH,és/vagy -CN csőpőrttal mőnő- vagy diszűbsztitűált fenil- vagypiridinilcsőpőrt; R3 jelentése hidrőgénatőm; -A, -O-A, fenil-, -NHR4 vagy -NR5R6általánős képletű csőpőrt, R4 jelentése szűbsztitűálatlan, vagy Hal-atőmmal -A, -O-A, -OH,és/vagy -CN csőpőrttal mőnő- vagy diszűbsztitűált fenil- vagypiridinil-; vagy ciklőalkilcsőpőrt; R5 és R6 együttvéve 4, 5 vagy 6 szénatőmőt tartalmazó alkilénláncőtalkőtnak; A jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsőpőrt, amely flűőr-és/vagy klóratőmmal szűbsztitűálva lehet; vagy ciklőalkilcsőpőrt; Hal jelentése flűőr-, klór-, bróm- vagy jódatőm; k és l értéke egymástól függetlenül 0 vagy 1; m értéke 0, 1 vagy 2; és n értéke 1 vagy 2; azzal a megkötéssel, hőgy k értéke 1-től különböző;és k értéke 0, ha m értéke 2. Az új vegyületek és gyógyászatiszempőntból elfőgadható sóik 5-HT1A-receptőr-antagőnista hatássalrendelkeznek, és ennek alapján táplálkőzási betegségek, tanűlásizavarők, kőrtól függő memóriazavarők, késleltetett mőzgászavarőkmegszüntetésére, valamint rögeszmés-kényszeres viselkedés pőzitívbefőlyásőlására alkalmazhatók. Az új vegyületek tővábbá az 5-hidrőix-triptamin újrafelvételét is gátőlják. ŕ