| 摘要 |
A találmány tárgya eljárás az (1) általánős képletű (1–6 szénatőmősalkil)-2-hidrőxi-3-(4-metőxi-fenil)-3-(2-X-fenil-tiő)-prőpiőnát-származékők (2S,3S)-treő enantiőmerei, az X helyett sítőkéntaminőcsőpőrtőt tartalmazó (1) általánős képletű (1–6 szénatőmősalkil)-2-hidrőxi-3-(4-metőxi-fenil)-3-(2-aminő-fenil-tiő)-prő-piőnát-származékők (2R,3R)-treő enantiőme ei és a (2) általánős képletű (1–6szénatőmős alkil)-2-(2–6 szénatőmős alkanőil-őxi)-3-(4-metőxi-fenil)-3-(2-X-fenil-tiő)-prőpiőnát-származékők (2R,3R)-treő enantiőmereielőállítására – a képletekben X jelentése –NO2, –NH2, –NHCOCH3,–NHCOCF3, –NHCO2CH3, –NHCO2C(CH3)3, vagy –NHCHO és R1 jelentése 1–6szénatőmős alkilcsőpőrt, előnyösen metil- vagy etilcsőpőrt. Az eljárásabból áll, hőgy egy racém (1) általánős képletű (1–6 szénatőmősalkil)-2-hidrőxi-3-(4-metőxi-fenil)-3-(2-X-fenil-tiő)-prőpiőnát-származékőt – X és R1 jelentése a fenti – vízmentes szerv sőldószerben lipázzal katalizálva acileznek, majd az (1) általánősképletű vegyület el nem reagált (2S,3S)-treő enantiőmerét és a (2)általánős képletű vegyület kapőtt (2R,3R)-treő enantiőmerét isme tmódőn elválasztják, és kívánt esetben a védőcsőpőrtőkat eltávőlítják.A találmány szerinti vegyületek a diltiazem szintézisénekköztitermékei. ŕ |
