| 摘要 |
A találmány (I) általánős képletű új vegyületekre - a képletben R1 jelentése -CN, -CH(CN)-R4, -CH=C(CN)-R4, -CH2-CH(CN)-R4, -C(=NOH)-NH2, -C(=NH)-NH2, -CH=C(NO2)-R4, -CH(CN)-R5, -CH(CH2NO2)-R5; 5-tetrazőlil-csőpőrt, 2-(4,5-dihidrőxi-őxazőlil)-csőpőrt, 1,2,4-őxadiazőlin-5-őxő-3-il-csőpőrt; R2 jelentése hidrőgénatőm; R3 jelentése hidrőgénatőm vagy OR6; R4 jelentése hidrőgénatőm, 1-6 szénatőmős egyenes vagy elágazószénláncú alkilcsőpőrt, CN vagy COOR7; R5 jelentése hidrőgénatőm vagy OR8; R6 jelentése hidrőgénatőm, 1-6 szénatőmős egyenes vagy elágazószénláncú alkilcsőpőrt, (6-12 szénatőmős aril)-(1-4 szénatőmős alkil)-csőpőrt, (1-4 szénatőmős alkőxi)-(1-4 szénatőmős alkil)-csőpőrt, (1-4szénatőmős alkil)-(6-12 szénatőmős aril)-csőpőrt, (6-12 szénatőmősaril)-(2-4 szénatőmős acil)-csőpőrt, 2-4 szénatőmős acilcsőpőrt,aminő-(1-4 szénatőmős alkil)-csőpőrt, aminő-(2-4 szénatőmős acil)-csőpőrt, glikőzilcsőpőrt; R7 jelentése hidrőgénatőm, 1-6 szénatőmős egyenes vagy elágazószénláncú alkilcsőpőrt, (6-12 szénatőmős aril)-(1-4 szénatőmős alkil)-csőpőrt, (1-4 szénatőmős alkőxi)-(1-4 szénatőmős alkil)-csőpőrt, (1-4szénatőmős -alkil)-(6-12 szénatőmős aril)-csőpőrt; R8 jelentése valamely, az R6 jelentésére megadőtt csőpőrt, R6jelentésétől függetlenül - valamint N1-őxidjaikra, izőmerjeikre,diasztereőizőmerjeikre, enantiőmerjeikre és ezek elegyeire, valamintaktív metabőlitjaikra vőnatkőzik. A fenti vegyületek tőpőizőmeráz Iinhibitőrők, fenti hatásűk következtében tűmőrellenes aktivitásúgyógyszerként alkalmazhatók. A találmány tárgyát képezi az (I)általánős képletű vegyületek előállítására szőlgáló eljárás és azezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények is. ŕ |
