发明名称 UN INHIBIDOR DE LA SERINA PROTEASA
摘要 Un compuesto que tiene la fórmula (I), que comprende: A es H, D, L alfa- hidroxiacetilo opcionalmente substituido, R1, R1-O-C(O)-, R1-C(O)-,R1-SO2-,R2OOC-(CHR2)m-SO2-, R2OOC-(CHR2)m-, H2NCO-(CHR2)m, o un grupo N-protector, en donde R1 essele ccionado entre (1-12C)alquilo, (2-12C)alquenilo,(2-12C)-alquinilo y (3-8C)ciacloalquilo, grupos que pueden ser opcionalmente substituidos con (3-8C)cicloalquilo, (1-6C)-alcoxi, oxo, OH, COOH, CF3 ohalógeno, y de (6-14C)arilo,(7-15C)aralqu ilo y (8-16)aralquenilo, cuyos grupos arilo pueden ser opcionalmente substituidos con (1-6C)alquilo,(3-8C)-cicloalquilo, (1-6C)alcoxi, OH, COOH, CF3 o halógeno; cada grupo R2 es independientemente H o tiene el mismosignificado que R1; m es 1, 2 o 3; Bes un enlace, un aminoácido de la fórmula -NH-CH[(CH2)pC(O)OH]-C(O)- o un derivado éster del mismo y siendo p igual a 0, 1, 2 o 3, -N((1-12C)alquilo-CH2-CO-, -N((2-12C)alquinilo)-CH2-CO-,-N(bencilo)-CH2-CO-, D-1-Tiq, D-3-T iq, D-Atc, Aic, D-1-Piq, D-3-Piq o un -L o D-aminoácido que tiene unacadena lateral hidrófoba, básica o neutra, aminoácido que puede estar opcionalmente substituido con N-(1-6C)alquilo; o A y Bjuntos son el residuoR3R4N-CHR5-C(O)-, en dond e R3 y R4 independientemente son R1, R1-O-C(O)-, R1-SO2-, R2OOC-(CHR2)m-SO2-, R2OOC-(CHR2)m-, H2NCO-(CHR2)m-, o un grupoN-protector, o uno de R3 y R4 está conectado con R5 para formar un anillo de5 o 6 miembros junto con N-C al cual están uni dos, anillo que puede serfusionado con un anillo de 6 miembros alifático o aromático; y R5 es una cadena lateral hidrófoba, básica o neutra; X es un L-aminoácido con una cadenalateral hidrófoba,serina, treonina, un aminoácido cíclico que cont iene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O o S, y
申请公布号 AR006311(A1) 申请公布日期 1999.08.25
申请号 AR1997P100834 申请日期 1997.03.03
申请人 AKZO NOBEL N.V. 发明人
分类号 C07K5/06;C12N9/99;A61K31/00;A61K38/00;A61K38/05;A61K38/06;A61K38/55;A61P7/00;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10;C07D401/12;C07D417/14;C07K5/02;C07K5/065;C07K5/072;C07K5/078;C07K5/08 主分类号 C07K5/06
代理机构 代理人
主权项
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