含氟－1,4－二取代哌啶衍生物

摘要

本发明涉及通式[Ⅰ]所示的新型含氟－l,4－二取代哌啶衍生物或其药物上可接受的盐,[式中,Ar表示芳基或有从氮原子、氧原子和硫原子组成的一组中选择的1～2个杂原子的杂芳基(该芳基和杂芳基的环上任意l～3个氢原子也可以用低级烷基等取代),R¹表示任意l～4个氢原子也可以用氟原子取代的3～6个碳的环烷基,R²表示任意l～6个氢原子也可以用氟原子取代的5～15个碳的饱和或不饱和脂肪族烃基、芳烷基、芳烯基或有从氮原子、氧原子和硫原子组成的一组中选择的1～2个杂原子的杂芳烷基或杂芳烯基(该芳烷基、芳烯基、杂芳烷基和杂芳烯基的环上任意1～3个氢原子也可以用低级烷基、三氟甲基、氰基、羟基、硝基、低级烷氧羰基、卤原子、低级烷氧基、氨基等取代);而X表示O或NH;但R¹和R²中至少一个有一个以上的氟原子]。本发明的化合物具有选择性的蝇蕈碱M₃受体拮抗作用,而且显示优异的经口活性、作用持续性和体内动态,因而可以用作副作用少而安全有效的、呼吸系统疾病、泌尿系统疾病、消化系统疾病的治疗剂或预防剂。

主权项

1．通式〔Ⅰ〕所示的新型含氟-1,4-二取代哌啶衍生物或其药学上可接受的盐：式中，Ar表示芳基或含有从氮原子、氧原子和硫原子组成的一组中选择的1～2个杂原子的杂芳基(该芳基和杂芳基的环上任意1～3个氢原子也可以被低级烷基、三氟甲基、氰基、羟基、硝基、低级烷氧羰基、卤原子、低级烷氧基、氨基或低级烷氨基取代)，R¹表示也可以有任意1～4个氢原子被氟原子取代的3～6个碳的环烷基，R²表示也可以有任意1～6个氢原子被氟原子取代的5～15个碳的饱和或不饱和脂肪族烃基、芳烷基、芳烯基或含有从氮原子、氧原子和硫原子组成的一组中选择的1～2个杂原子的杂芳烷基或杂芳烯基(该芳烷基、芳烯基、杂芳烷基和杂芳烯基的环上任意1～3个氢原子也可以被低级烷基、三氟甲基、氰基、羟基、硝基、低级烷氧羰基、卤原子、低级烷氧基、氨基或低级烷氨基取代)，而X表示O或NH；但R¹和R²中至少一个有1个以上氟原子。