3－吡咯啉－2－羧酸衍生物的制备方法

摘要

制备式Ⅰ表示的3－吡咯啉－2－羧酸衍生物的方法:其中:R¹是H,C₁－C₆－烷基,苄基,苄基取代的苯基,烯丙氧羰基,C₁－C₆－烷氧羰基,苄氧羰基,其中的苄基残基可以被OCH₃取代,或C₁－C₄－烷基羰基;或R¹是通过C终端连接的氨基酸残基,并且可以在氮原子上烷基化和酰基化;R²是OH,C₁－C₄－烷氧基,苄氧基或NR³R⁴;其中R³和R⁴彼此独立地是H,C₁－C₄－烷基,苄基,苯基或吡啶基,对于R³和R⁴中的芳族体系,可以被选自甲基,甲氧基,羟基,氰基或卤素的基团中的直到三个相同或不同的取代基取代,所述方法包括用碱从式Ⅱ表示的化合物中消除磺酸残基,其中R¹和R²与上述含义相同,R⁵是C₁－C₆－烷基,苄基,三氟甲基,萘基或苯基,它们可以是未取代的或被选自甲基,硝基或卤素的基团取代。

主权项

1．制备式Ⅰ表示的3-吡咯啉-2-羧酸衍生物的方法：其中：R¹是H，C₁-C₆-烷基，苄基，苄基取代的苯基，烯丙氧羰基，C₁-C₆-烷氧羰基，苄氧羰基，其中的苄基残基可以被OCH₃取代，或C₁-C₄-烷基羰基；或R¹是通过C终端连接的氨基酸残基，并且可以在氮原子上烷基化和酰基化；R²是OH,C₁-C₄-烷氧基，苄氧基或NR³R⁴；其中R³和R⁴彼此独立地是H,C₁-C₄-烷基，苄基，苯基或吡啶基，对于R³和R⁴中的芳族体系，可以被选自甲基，甲氧基，羟基，氰基或卤素的基团中的直到三个相同或不同的取代基取代，所述方法包括用碱从式Ⅱ表示的化合物中消除磺酸残基，其中R¹和R²与上述含义相同，R⁵是C₁-C₆-烷基，苄基，三氟甲基，萘基或苯基，它们可以是未取代的或被选自甲基，硝基或卤素的基团取代。