发明名称 INHIBIDORES DE AMINOTIAZOL SUBSTITUIDOS CON CARBON DE CIANASA DEPENDIENTES DE LA CICLINA
摘要 Compuestos de la fórmula (gráfico), y sales de los mismos aceptables farmacéuticamente. Como se utilizan en la fórmula I, y en toda la especificación, los simbolos tienen los siguientes significados: R1 = R2, COR2, CONH2, CONR2R3, COOR3, o SO2R3; R2 = H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo; R3 = alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo; (gráfico), en donde n = 0,1,2; m = 1,2 pero tanto n como m no pueden ser 2, y X= 0, NR12, S, o un enlace, o (gráfico), en donde i,j = 0 o 1 pero no pueden ser ambos 1, e Y = alqueno substituido opcionalmente,, alquino, o cualesquiera 2 átomos de carbono adyacentes de un anillo de cicloalquilo o cicloheteroalquilo de 3-7 átomos; R4 = alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquiloxicarbonilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, ariloxicarbonilo, o R9; R5, R6, R7, R8 = independientemente H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, halo, o hidroxi, alcoxi, amino, NR16R17, tio, o alquiltio con la condición de que solamente uno de tales grupos de heteroátomos está unido a cualquier átomo de carbón, o R5 = R6 = oxo, o R7 = R8 = oxo, cuando X= un enlace; R9 = (gráfico), en donde Z= 0, NR13, S; R10, R11 = independientemente H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, halo, hidroxi, alcoxi, alquilcarboniloxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, amino, NR14R15, carbamoilo, ureido, tio, o alquiltio; R12 = H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, R13 = H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, R14 = H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, R15 = H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, R16 = H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo; y R17 = H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo. Los compuestos de la fórmula I son inhibidores de proteína cinasa y son útiles en el tratamiento de enfermedades proliferativas, por ejemplo, el cáncer, la inflamación y la artritis. Los mismos también pueden ser útiles en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, y enfermedades cardiovasculares.
申请公布号 ECSP993012(A) 申请公布日期 1999.08.12
申请号 ECSP993012 申请日期 1999.06.14
申请人 发明人 KIM, KYOUNG SOON;KIMBALL, DAVID S.;CAI, ZHEN-WEI;RAWLINS, DAVID B.;MISRA, RAJ N.;WEBSTER, KEVIN R.;SALVATI, MARK E.
分类号 A61K9/00;C07D207/16;C07D263/16;C07K14/51;(IPC1-7):A61K9/00;A61K45/05 主分类号 A61K9/00
代理机构 代理人
主权项
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