发明名称 具有杀真菌活性之三环化合物,其制法及用途
摘要 具有农园艺上杀菌活性之如下式(I)化合物:CC (I)式中R1为卤素,烷基,卤烷基,烷氧基,卤烷氧基,环烷基或环烷氧基;R2为氢或卤素;R3为氢,烷基或环烷基;虚线为C-C单或双键。
申请公布号 TW366260 申请公布日期 1999.08.11
申请号 TW086106470 申请日期 1997.05.15
申请人 发明人
分类号 A01N43/38 主分类号 A01N43/38
代理机构 代理人
主权项 1.一种如下式(I)化合物或其盐,式中R1为卤素,C1-6烷基,C1-6卤烷基,C1-6烷氧基,或C1-6卤烷氧基,R2为氢或卤素;R3为氢,或C1-6烷基,虚线为C-C单或双键。2.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R1为F,Cl,Br,C1-6烷基,C1-6卤烷基且含1-3个相同或不同之卤素,C1-6烷氧基,或C1-6卤烷氧基且含1-3个相同或不同之卤素。3.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R1为F,Cl,甲基,甲氧基,二氟甲氧基,或三氟甲氧基。4.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R1为F,Cl,甲基,或二氟甲氧基。5.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R为F,Cl,或二氟甲氧基。6.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R1为F或Cl。7.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R2为H,F,Cl,或Br。8.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R2为H,F,或Cl。9.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R2为H,F,Cl,或二氟甲氧基。10.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R2为H或F。11.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R2为H。12.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R3为氢或C1-6烷基。13.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R3为氢,甲基或乙基。14.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R3为氢。15.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R3为甲基。16.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:虚线为单键。17.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:虚线为双键。18.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R1为F,Cl,Br,C1-6烷基,C1-6卤烷基且含1-3个相同或不同之卤素,C1-6烷氧基,或C1-6卤烷氧基且含1-3个相同或不同之卤素;R3为氢或C1-4烷基。19.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R1为F,Cl,甲基,甲氧基,二氟甲氧基,或三氟甲氧基R2为氢,F,Cl,或Br;R3为氢,甲基,或乙基。20.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R1为F,Cl,甲基,或二氟甲氧基;R2为氢,F,或Cl,;R2为氢;虚线为单键。21.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R1为F,Cl,甲基,或二氟甲氧基;R2为氢,F,Cl,或二氟甲氧基;R2为甲基;虚线为双键。22.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R1为F,Cl,或二氟甲氧基;R2为氢或F;R2为氢;虚线为单键。23.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中:R1为F或Cl;R2为氢;R3为氢;虚线为单键。24.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,即7-氟-1,2,5,6-四氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮或其盐。25.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,即7-氯-1,2,5,6-四氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮或其盐。26.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,即7,9-二氟-1,2,5,6-四氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮或其盐。27.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,即7-二氟甲氧基-6-甲基-1,2二氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮或其盐。28.一种如下式(If)化合物及其盐之制法:式中R2为氢或卤素;R3为氢,或C1-6烷基,此制法包括将式(V)化合物:式中X为氯或溴且R2及R3之定义如上,于存在可产生氟阴离子之含氟化合物下重氮化,并加热产物得式(VI)化合物:式中X,R2及R3之定义如上,并将该式(VI)化合物闭环而得该式(If)化合物。29.如申请专利范围第28项之制法,其中重氮化乃在氢氟酸之存在下施行。30.如申请专利范围第29项之制法,其中氢氟酸为氟硼酸,六氟磷酸,六氟砷酸,氟锑酸或氢氟酸。31.如申请专利范围第28项之制法,其中重氮化乃在四氟硼酸盐之存在下施行。32.如申请专利范围第31项之制法,其中四氟硼酸盐为四氟硼酸钠,四氟硼酸铵酸或四氟硼酸钾。33.一种预防植物真菌感染之方法,系投予有效量至少一种以上如申请专利范围第1项式(I)活性化合物或其盐至该植物之增殖体或处所。34.如申请专利范围第33项之方法,其中:R1为F,Cl,Br,C1-6烷基,C1-6卤烷基且含1-3个相同或不同之卤素,C1-6烷氧基,或C1-6卤烷氧基且含1-3个相同或不同之卤素;R3为氢或C1-4烷基。35.如申请专利范围第33项之方法,其中:R1为F,Cl,甲基,甲氧基,二氟甲氧基,或三氟甲氧基R2为氢,F,Cl,或Br;R3为氢,甲基,或乙基。36.如申请专利范围第33项之方法,其中:R1为F,Cl,甲基,或二氟甲氧基;R2为氢,F,或Cl,;R2为氢;虚线为单键。37.如申请专利范围第33项之方法,其中:R1为F,Cl,甲基,或二氟甲氧基;R2为氢,F,Cl,或二氟甲氧基;R3为甲基;虚线为双键。38.如申请专利范围第33项之方法,其中:R1为F,Cl,或二氟甲氧基;R2为氢或F;R3为氢;虚线为单键。39.如申请专利范围第33项之方法,其中:R1为F或Cl;R2为氢;R3为氢;虚线为单键。40.如申请专利范围第33项之方法,其中活性化合物为7-氟-1,2,5,6-四氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮;7-氯-1,2,5,6-四氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮;7,9-二氟-1,2,5,6-四氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮;7-二氟甲氧基-6-甲基-1,2二氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮;其盐。41.一种治疗植物真菌感染之方法,系投予有效量至少一种以上如申请专利范围第1项式(I)活性化合物或其盐至该植物或其处所。42.如申请专利范围第41项之方法,其中:R1为F,Cl,Br,C1-6烷基,C1-6卤烷基且含1-3个相同或不同之卤素,C1-6烷氧基,或C1-6卤烷氧基且含1-3个相同或不同之卤素;R3为氢或C1-4烷基。43.如申请专利范围第41项之方法,其中:R1为F,Cl,甲基,甲氧基,二氟甲氧基,或三氟甲氧基R2为氢,F,Cl,或Br;R3为氢,甲基,或乙基。44.如申请专利范围第41项之方法,其中:R1为F,Cl,甲基,或二氟甲氧基;R2为氢,F,或Cl,;R3为氢;虚线为单键。45.如申请专利范围第41项之方法,其中:R1为F,Cl,甲基,或二氟甲氧基;R2为氢,F,Cl,或二氟甲氧基;R3为甲基;虚线为双键。46.如申请专利范围第41项之方法,其中:R1为F,Cl,或二氟甲氧基;R2为氢或F;R3为氢;虚线为单键。47.如申请专利范围第41项之方法,其中:R1为F或Cl;R2为氢;R3为氢;虚线为单键。48.如申请专利范围第41项方法,其中活性化合物为7-氟-1,2,5,6-四氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮;7-氯-1,2,5,6-四氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮;7,9-二氟-1,2,5,6-四氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮;7-二氟甲氧基-6-甲基-1,2二氢-4H-咯骈[3.2.1-ij]--4-酮;或其盐。49.一种下式(II)化合物:式中R1为卤素,C1-6烷基,C1-6卤烷基,C1-6烷氧基,或C1-6卤烷氧基,R2为氢或卤素;R3为氢,C1-6烷基,或C3-7环烷基。50.一种下式(III)化合物:式中R1为卤素,C1-6烷基,C1-6卤烷基,C1-6烷氧基,或C1-6卤烷氧基,R2为氢或卤素;R3a为C1-6烷基,或C3-7环烷基。51.一种下式(IV)化合物:式中R2为氢或卤素;R3为氢,或C1-6烷基,虚线为单或双键。
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