发明名称 紫杉烷衍生物以及含有该衍生物的药物
摘要 本发明涉及下式(1)所示的紫杉烷衍生物:其中X和Y中至少有一个表示基团-CO-A-B,其中A表示单键、亚烷基羰基等,B表示取代或未取代的哌啶子基等,另一个表示叔丁氧羰基等,Z表示氢原子或三乙基甲硅烷基,本发明还涉及含有该衍生物的药物。该化合物在水中具有高溶解度并且具有极佳的抗肿瘤活性。
申请公布号 CN1225633A 申请公布日期 1999.08.11
申请号 CN97196441.6 申请日期 1997.07.14
申请人 亚库尔特株式会社总社 发明人 清水英明;安倍淳博;八重樫隆;泽田诚吾;永田洋
分类号 C07D305/14;C07D413/12;A61K31/335 主分类号 C07D305/14
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 刘金辉
主权项 1.下式(1)所示的紫杉烷衍生物或其盐:<img file="A9719644100021.GIF" wi="980" he="362" />其中X和Y中至少有一个表示基团-CO-A-B,其中A表示单键、基团-R-CO-、基团-R-OCO-或基团-R-NHCO-,R表示低级亚烷基或亚苯基,B表示基团<img file="A9719644100022.GIF" wi="177" he="83" />其中R<sup>1</sup>表示氢原子、取代或未取代的烷基或芳烷氧羰基,基团<img file="A9719644100023.GIF" wi="192" he="85" />其中R<sup>2</sup>表示氨基、单或二烷基氨基、哌啶子基、1-吡咯烷基或吗啉代,或基团<img file="A9719644100024.GIF" wi="226" he="110" />其中R<sup>3</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>彼此独立地表示氢原子或低级烷基并且R<sup>4</sup>表示低级亚烷基,另一个表示氢原子、低级链烷酰基、苯甲酰基、烷氧羰基或三卤代烷氧羰基;Z表示氢原子、三烷基甲硅烷基或三卤代烷氧羰基;Ac表示乙酰基,Bz表示苯甲酰基,Ph表示苯基。
地址 日本东京都