1－[2－氨基－1－(对甲氧苯基)乙基]环己醇的合成方法

摘要

本发明属于制药领域,涉及一种1－[2－氨基－1－(对甲氧苯基)乙基]环己醇的合成方法。1－[2－氨基－1－(对甲氧苯基)乙基]环己醇是制备抗抑郁药－文拉发新(venlafaxin)的重要原料。本发明以甲醇钠、乙醇钠、氨基钠或氢化钠等碱性物质取代传统工艺中采用的催化剂丁基锂、以硼烷取代催化剂铑－三氧化铝,不仅来源广泛,价格便宜,且安全可靠,同时可使反应温度提高到0℃左右。因此,本发明所说的方法反应条件温和,生产成本较低,是一种很有工业应用前景的制备1－[2－氨基－1－(对甲氧苯基)乙基]环己醇的方法。

主权项

1．一种1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇的合成方法，主要包括1-[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇的制备和1-[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇还原制备目标产物-1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇两个步骤，其特征在于：(1)以碱性物质为对甲氧基苯乙腈与环己酮反应制备1-[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇的催化剂，所说的碱性物质为甲醇钠、乙醇钠、氨基钠或氢化钠中的一种或一种以上；(2)以硼烷(BH3)为1-[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇还原反应制备目标产物1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇的还原剂。