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<p>SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE EPROSARTANO, UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II; UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES, QUE COMPRENDE LAS ETAPAS i) SOMETER A TRATAMIENTO UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BASE SEGUIDO DE REACCION CON UN REACTIVO REGIOSELECTIVO PROTECTOR DE NITROGENO; ii)HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III), EN EL QUE R1 ES UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO COMO (1)UN PUENTE DE ETILENO QUE UNE EL N A UN GRUPO ATRACTOR DE ELECTRONES, TAL COMO UN ESTER, ACIDO, ENTRE OTROS; (2)UN PUENTE DE METILENO QUE UNE EL N A UN PIVALATO, 2-(TRIMETILSILIL)ETOXI, ENTRE OTROS; CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), R` ES ALQUILO C1-C4, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR iii)HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (V) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (VI), DONDE R''' ES ALQUILO C1-C4 Y X ES UN HALOGENO U OR*, R* ES CH3SO2 o p-CH3C6H4SO2, A TEMPERATURAS ELEVADAS; Y DESPUES DE ESTO HIDROLIZAR LOS GRUPOS ESTER R' Y R''' Y SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR DE N Y OPCIONALMENTE FORMAR UNA SAL</p> |
