| 发明名称 | 大规模合成氮哌酮的改进方法 | ||
| 摘要 | 一种改进的，大规模制备某些有用的氮哌酮类化合物，例如丁螺环酮、gepirone、tandospirone等的方法，该方法包括螺季哌嗪__盐与适当优选的酰亚胺阴离子在加热下进行无水反应形成氮哌酮。这种方法是为大规模生产而设计的，它除了在只需要原来的大约三分之一反应时间的温和的反应条件下就产生更大量、更纯净的氮哌酮产物之外还具有更安全、更有效和对环境影响更小的优点。 | ||
| 申请公布号 | CN1044474C | 申请公布日期 | 1999.08.04 |
| 申请号 | CN95104790.6 | 申请日期 | 1995.05.04 |
| 申请人 | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 | 发明人 | Ｊ·麦尔顿 |
| 分类号 | C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;//(C07D401/12,211:88,239:42) | 主分类号 | C07D401/12 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 李瑛 |
| 主权项 | 1．一种用于大规模生产式(Ⅰ)的氮哌酮类化合物的改进方法<img file="C9510479000021.GIF" wi="512" he="160" />其中W和Y互相独立地选自羰基和磺酰基；Z优选自下面的基团：<img file="C9510479000022.GIF" wi="655" he="133" />和<img file="C9510479000023.GIF" wi="224" he="128" />其中实线和虚线表示双或单共价键；n是整数4或5；和R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>互相独立地选自低级烷基或合并为丁基桥或戊基桥；该方法包括式(Ⅲ)的预先形成的钾盐<img file="C9510479000024.GIF" wi="162" he="156" />与式(Ⅱ)的螺季哌嗪鎓盐<img file="C9510479000025.GIF" wi="381" he="219" />其中m是整数1或2；和X是在有机合成中所使用的离去基团；在惰性反应介质中的无水反应。 | ||
| 地址 | 美国新泽西 | ||