心血管疾病的治疗

摘要

公开了治疗内皮细胞机能障碍、例如与心血管疾病有关的内皮细胞机能障碍的方法,包括使用同功酶选择性PKC抑制剂(S)－3,4－[N,N′－1,1′－((2″－乙氧基)－3″′(O)－4″′－(N,N－二甲氨基)－丁烷)－二－(3,3′－吲哚基)]－(1H)－吡咯－2,5－二酮盐酸盐。

主权项

1．在哺乳动物中治疗血管内皮细胞机能障碍的方法，包括向需要所述治疗的哺乳动物施用治疗细胞机能障碍抑制量的蛋白激酶C抑制剂，其中的蛋白激酶C抑制剂或其可药用盐、前药或酯具有如下结构式：其中：W是-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、C2-C6亚烷基、取代的亚烷基、C2-C6亚烯基、-芳基-、-芳基(CH2)mO-、-杂环-、-杂环-(CH2)mO-、-稠合的二环-、-稠合的二环-(CH2)mO-、-NR3、-NOR3、-CONH-或-NHCO-；X和Y彼此独立地是C1-C4亚烷基、取代的亚烷基，或X、Y和W合在一起形成-(CH2)n-AA-；R1是氢或最多4个选择性的取代基，所述取代基彼此独立地选自卤素、C1-C4烷基、羟基、C1-C4烷氧基、卤代烷基、硝基、NR4R5或-NHCO(C1-C4烷基)；R2是氢、CH3CO-、NH2或羟基；R3是氢、(CH2)m芳基、C1-C4烷基、-COO(C1-C4烷基)、-CONR4R5、-(C=NH)NH2、-SO(C1-C4烷基)、-SO2(NR4R5)或-SO2(C1-C4烷基)；R4和R5彼此独立地是氢、C1-C4烷基、苯基、苄基或与它们所连接的氮合在一起形成一个饱和或不饱和的5或6元环；AA氨基酸残基；m是0、1、2或3；n是2、3、4或5。