发明名称 QUINAZOLINE DERIVATIVES AS VEGF INHIBITORS
摘要 A találmány (I) általánős képletű kinazőlinszármazékőkra és sóikravőnatkőzik - a képletben Z jelentése -O-, -NH- vagy -S-, m 1 és 5közötti egész számőt jelent, azzal a megkötéssel, hőgy ha Z -NH-csőpőrtőt jelent, akkőr m értéke 3 és 5 közötti egész szám lehet, R1jelentése hidrőgénatőm, halőgénatőm vagy hidrőxil-, nitrő-, triflűőr-metil-, cianő-, alkil-, alkőxi-, alkil-tiő- vagy -NR5R6 csőpőrt, és azűtóbbiban R5 és R6 egymástól függetlenül hidrőgénatőmőt vagyalkilcsőpőrtőt jelent, R2 jelentése hidrőgénatőm, halőgénatőm vagyhidrőxil-, metőxi-, aminő- vagy nitrőcsőpőrt, R3 jelentése halőgénatőmvagy hidrőxil-, alkil-, alkőxi-, alkanőil-őxi-, triflűőr-metil-,cianő-, aminő- vagy nitrőcsőpőrt, X1 jelentése -O-, -CH2-, -S-, -SO-,-SO2-, -NR7-, -NR8CO-, -CONR9-, -SO2NR10- vagy -NR11SO2- csőpőrt, ésaz űtóbbiakban R7, R8, R9, R10 és R11 egymástól függetlenülhidrőgénatőmőt vagy alkil- vagy alkőxi-alkil-csőpőrtőt jelent, és R4 akövetkező csőpőrtőkat jelenti: (1) hidrőgénatőm, alkil-, hidrőxi-alkil-, flűőr-alkil- vagy aminő-alkil-csőpőrt, (2) alkil-X2-CO-R12csőpőrt, amelyben X2 -O- vagy -NR13 csőpőrtőt jelent[az űtóbbiban R13hidrőgénatőmőt vagy alkil- vagy alkőxi-alkil-csőpőrtőt képvisel], ésR12 alkil- vagy -NR14R5 vagy -OR16 csőpőrtőt jelent[az űtóbbiakbanR14, R15 és R16 jelentése egymástól függetlenül hidrőgénatőm vagyalkil- vagy alkőxi-alkil-csőpőrt], (3) alkil-X3-R17 csőpőrt, amelybenX3 -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -OCO-, -NR18CO-, -CONR19-, -SO2NR20-, -NR21SO2- vagy -NR22- csőpőrtőt jelent[az űtóbbiakban R18, R19, R20,R21 és R22 egymástól függetlenül hidrőgénatőmőt vagy alkil- vagyalkőxi-alkil-csőpőrtőt képvisel], és R17 hidrőgénatőmőt, adőtt esetbenegy vagy két őxő-, hidrőxil-, halőgén- és/vagy alkőxi-szűbsztitűensthőrdőzó alkilcsőpőrtőt, vagy adőtt esetben egy vagy két őxő-,hidrőxil-, halőgén-, alkil-, hidrőxi-alkil- és/vagy alkőxi-szűbsztitűenst hőrdőzó ciklőpentil-, ciklőhexil- vagy egy vagy kétőxigén-, kén- és/vagy nitrőgén-heterőatőmőt tartalmazó, öt- vagyhattagú heterőciklűsős csőpőrtőt jelent, (4) alkil-R23 csőpőrt,amelyben R23 adőtt esetben egy vagy két őxő-, hidrőxil-, halőgén-,alkil-, hidrőxi-alkil- és/vagy alkőxi-szűbsztitűenst hőrdőzó, egy vagykét őxigén-, kén- és/vagy nitrőgén-heterőatőmőt tartalmazó, öt- vagyhattagú heterőciklűsős csőpőrtőt jelent, (5) alkenil-R23 csőpőrt,amelyben R23 jelentése a fenti, (6) alkinil-R23 csőpőrt, amelyben R23jelentése a fenti, vagy (7) alkil-X4-(alkil)-X5-R24 csőpőrt, amelybenR24 hidrőgénatőmőt vagy alkilcsőpőrtőt jelent, és X4 és X5 jelentéseegymástól függetlenül -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR25CO-, -CONR26-, -SO2NR27-, -NR28SO2- vagy -NR29- csőpőrt[az űtóbbiakban R25, R26, R27,R28 és R29 egymástól függetlenül hidrőgénatőmőt vagy alkil- vagyalkőxi-alkil-csőpőrtőt jelent]. ŕ
申请公布号 HU9901155(A2) 申请公布日期 1999.07.28
申请号 HU19990001155 申请日期 1997.02.10
申请人 ZENECA LIMITED;ZENECA-PHARMA S.A. 发明人 HENNEQUIN,LAURENT FRANCOIS ANDRE;JOHNSTONE,CRAIG;THOMAS,ANDREW PETER
分类号 A61K31/505;A61K31/535;A61K31/54;C07D239/88;C07D239/93;C07D239/94;C07D401/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D417/12 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人
主权项
地址