<SUP>19</SUP>F标记的蒽环酮和蒽环衍生物

摘要

式(A)化合物,其中R₁、R₂、R₃、Y和Z是有机取代基,该化合物可用于诊断淀粉样变性;某些式(A)化合物是新的。还记载了式(A)化合物的制备方法以及含有它们的药物组合物。

主权项

1．通式A的蒽环或蒽环酮衍生物或其可药用盐用于诊断淀粉样变性的用途：其中：-R₁是氢，羟基，卤素，C₁-C₈烷氧基，可被苄基、酰基或三氟乙酰基取代的氨基，或OSO₂(R₄)，其中R₄是烷基或芳基，所述烷基或芳基可以是未取代的或被一个或多个氟原子取代；-R₂是氢或羟基；-R₃是氢，羟基，氨基，所述氨基可被C₁-C₁₆烷基、芳基、芳烷基、C₂-C₈链烯基、C₃-C₈环烷基、未取代的或被一个或多个氟原子或三氟甲基取代的C₅-C₈环烯基单取代或二取代，吗啉基，所述吗啉基可被C₁-C₁₆烷基、芳基、芳烷基、C₂-C₈链烯基、C₃-C₈环烷基、未取代的或被一个或多个氟原子或三氟甲基取代的C₅-C₈环烯基取代，哌嗪基，所述哌嗪基可被三氟酰基、三氟甲磺酰基或芳基(三氟甲基)取代，四氢吡啶，式B或C的基团其中R₅是氢或C₁-C₆烷基，R₆表示COCF₃或SO₂CF₃,n和m相同或不同，分别表示1-4的整数，或是如下定义的式D的多糖其中-R₇是氢，羟基，未取代的或被酰基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基取代的氨基，天然氨基酸或合成氨基酸的残基或二肽或三肽残基；-R₈和R₉均是氢，或R₈或R₉之一是羟基、C₁-C₄烷氧基、四氢吡喃基、卤素或以上定义的OSO₂(R₄),R₈和R₉中的另一个表示氢或未取代的或被酰基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基取代的氨基；-Y是氢，羟基，C₁-C₁₆烷氧基，氨基，所述氨基可以是未取代的或被酰基、三氟乙酰基、C₁-C₁₆烷基、芳基或未取代的或被一个或多个氟原子取代的芳烷基所取代，吗啉基，哌嗪基，所述哌嗪基可被三氟酰基或三氟甲磺酰基取代，四氢吡啶，以上定义的式B或C的基团，或以上定义的式D的多糖；-Z是C=O,CHOH或CH₂；其中至少有一个氟原子连接在蒽环酮或蒽环骨架上或由连接在分子不同位置上的基团所携带。