新型吡咯化合物和其制备方法及含其的药物组合物,申请号CN98122801.1-传众专利搜索

发明名称	新型吡咯化合物和其制备方法及含其的药物组合物
摘要	本发明提供了式(Ⅰ)的化合物、其异构体及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐:其中R,R<SUB>1</SUB>,R<SUB>2</SUB>和A定义见权利要求1。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物。
申请公布号	CN1222509A	申请公布日期	1999.07.14
申请号	CN98122801.1	申请日期	1998.11.26
申请人	阿迪尔公司	发明人	G·德南特尔;B·普特威;J·伯尼特;C·特德曼
分类号	C07D209/44;C07D401/04;C07D403/04;A61K31/40;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/47	主分类号	C07D209/44
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	孙爱
主权项	1、式(Ⅰ)的化合物、其异构体及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐，<img file="A9812280100021.GIF" wi="433" he="244" />其中： R表示：氢原子，被一个或多个相同或不同的基团取代或未被取代的直链或支链的 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，所述取代基选自羟基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羧基和直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基，被一个或两个相同或不同的基团取代或未被取代的氨基，所述取代基选自直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基、直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基和芳基磺酰基，或直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基， R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可相同或不同，它们彼此独立地为芳基、杂芳基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，这些基团均可被一个或多个相同或不同的基团取代或未被取代，所述取代基选自： -卤素， -被一个或多个卤原子或羟基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、氨基或直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基取代或未被取代的直链或支链的 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基， -被氨基取代或未被取代的直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，氨基自身可被一个或两个相同或不同的直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代或未被取代， -直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷氧基，直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基，羟基、硝基、氰基、巯基、羧基， -被一个或两个相同或不同的基团取代或未被取代的氨基，取代基选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基和直链或支链的 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基， -直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基， -直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基， -被直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)的烷基或氨基取代的磺酰基，氨基自身可被一个或两个相同或不同的直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代或未被取代，和 -饱和或不饱和的单环或二环杂环，其具有5-10个环原子，并包含 1、2或3个相同或不同的杂原子，所述杂原子选自氮、氧和硫，其可被一个或多个相同或不同的基团取代或未被取代，所述取代基选自卤原子、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基。 A与吡咯环上的共有原子一起代表： -一种饱和或不饱和的、单环或双环的(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)环烷基(条件是，存在于环烷基上的不饱和键并不会使该基团具有芳族特性)， -具有5-7个环原子并包含一个或两个氮原子的饱和杂环， -或7-氧杂二环[2.2.1]庚基，对这些环而言，均可被一个或多个相同或不同的基团取代或未被取代，这些取代基选自： -卤素， -三卤代甲基， -被一个或多个卤原子或羟基取代或未被取代的直链或支链的(C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>)烷基，直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基， -直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)氨基烷基， -氰基， -芳基和直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，所述基团的芳基部分可被一个或多个相同或不同的基团取代或未被取代，所述取代基选自卤素、羟基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>) 烷氧基， -和被直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或氨基取代或被取代的磺酰基，氨基自身可被一个或多个相同或不同的直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代，条件是： -当A与吡咯环上的共有原子一起为环己基或降冰片烯以及R为氢原子时，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>不能同时为苯基， -当R<sub>1</sub>代表苯基，R代表氢原子 O并且当R<sub>2</sub>代表对硝基苯基时，A与吡咯环上的共有原子一起不能代表降冰片烷， O或当R<sub>2</sub>代表1-异喹啉基时，A与吡咯环上的共有原子一起不能代表环己基或1,2-二氢化茚基；并且，条件还在于： -如果R<sub>2</sub>代表4-吡啶基或4-喹啉基，这些基团的每一个被一个或多个基团取代或未被取代，取代基选自卤素、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其自身被羟基或直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基取代或未被取代)、羟基、硝基、氨基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基和直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基， -和，R<sub>1</sub>代表苯基、萘基、吡啶基或喹啉基，这些基团的每一个被一个或两个基团取代或未被取代，取代基选自卤素、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(其自身被卤原子取代或未被取代)、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、硝基、羟基、氨基(被一个或两个直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代或未被取代)、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧羰基和直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基， -那么A与吡咯环上的共有原子一起不能代表饱和的单环(C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基或饱和的具有5-7个环原子并包含1或2个氮原子的杂环，这些基团的每一个被一个或两个基团取代或未被取代，取代基选自直链或支链的 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基和芳基。
地址	法国库伯瓦