发明名称 UN INHIBIDOR DE LA SERINA PROTEASA, SU USO Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE
摘要 Se refiere a un inhibidor de la serina proteasa que tiene la fórmula (I), en donde: A es H, D,L alfa-hidroxiacetilo opcionalmente sustituido, R1.R1-O-C(O)-, R1-SO2, R2OOC-(CHR2)m-SO2-, R2OOC-(CHR2)m-, H2NCO-(CHR2)m-,o un grupo N-protector, end onde R1 es seleccionado entre (1-12C)alquilo, (2-12C)alquenilo, (2-12C)-alquinilo y (3-8C)cicloalquilo, grupos que pueden ser opcionalmente substituidos con (3-8C)cicloalquilo, (1-6C)-alcoxi, oxo, OH,COOH, CF3 o halógeno, y de (6-14C)arilo,(7 -15C)aralquilo y (8-16C)aralquenilo, cuyos grupos arilo pueden ser opcionalmente substituidos con (1-6C)alquilo,(3-8C)-cicloalquilo, (1-6C)alcoxi, OH, COOH, CF3 o halógeno; cada grupo R2 es independientemente H o tiene el mismo significado queR1; m es 1, 2, o 3; B esun enlace, un aminoácido de la fórmula -NH-CH[(CH2)pC(O)OH]-C(O)- o un derivado éster del mismo y siendo p = 0, 1, 2 o 3, -N((1-12C)alquilo)-CH2-CO,-N((2-12C)-alquenilo-CH2-CO-,-N((2-12C)alquinilo)-CH2-CO,N(bencilo)-CH2- CO, D- I-Tiq. D-Ate.Aic.D-1 Piq. D-3o un L o D-aminoácidos que tienen una cadenahidrófoba, básica o neutra, aminoácido que puede estar opcionalmente substituido con N-(1-6C)alquilo; o A y B juntos son el residuoR3R4N-CHR5-C(O)-, en donde R3 y R4 independientemente son R1, R1-O-C(O)-, R1-C(O)-, R1-SO2-, R2 OOC-(CHR2)m-SO2-, R2-OOC-(CHR2)m, H2NCO-(CHR2)m-,o un grupo N-protector,o uno de R3 y R4 está conectado con R5 para formar un anillo de 5 o 6miembros junto con N-C al cual están unidos, anillo que puede ser fusionadocon un anillo de 6 miembros alifático o aromático; y R5 es una cadena lateral hidrófoba, básica o neutra; X es un L-aminoácido con una cadena lateralhidrófoba, serina,treonina, un aminoácido cíclico que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N,O o S, y opcionalmente
申请公布号 AR005807(A1) 申请公布日期 1999.07.14
申请号 AR1997P100571 申请日期 1997.02.13
申请人 AKZO NOBEL N.V. 发明人
分类号 C12N9/74;A61K38/05;A61K38/06;C07K5/00 主分类号 C12N9/74
代理机构 代理人
主权项
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