在三烷基胺或三烷基膦存在下对烷基或苄基氰衍生物烷基化的方法

摘要

本发明涉及一种使式Ⅱ化合物烷基化的方法,其中与烷基化剂的反应在碱和三烷基胺和/或三烷基膦的存在下进行。

主权项

1、制备式Ⅰ化合物的方法，在式Ⅰ中R¹是1、(C₁-C₂₀)-烷基，2、被2.1、(C₃-C₆)-环烷基，2.2、-OH，2.3、(C₁-C₆)-烷基-C(O)-O-，2.4、(C₁-C₆)-烷基-O-，2.5、(C₁-C₆)-烷基-O-(C₁-C₄)-烷基-O-，2.6、卤素，2.7、-CF₃，2.8、-CN，2.9、-NO₂，2.10、HO-C(O)-，2.11、(C₁-C₆)-烷基-O-C(O)-，2.12、亚甲基二氧基，2.13、R⁵-(R⁶)N-C(O)-，其中R⁵和R⁶是相同的或不同的，并且是氢原子或(C₁-C₆)-烷基，2.14、R⁵-(R⁶)N-，其中R⁵和R⁶是相同的或不同的，并且是氢原子或(C₁-C₆)-烷基，或2.15、未取代的或相互独立地被(C₁-C₆)-烷基单取代、双取代或三取代的苯基，或者是相互独立地通过2.1至2.15单取代、双取代或三取代的苯基，单取代、双取代或三取代的(C₁-C₂₀)-烷基，3、(C₂-C₂₀)-链烯基或4、相互独立地被2.1至2.15单取代、双取代或三取代的(C₂-C₂₀)-链烯基。R²与R¹的定义相同或是1、苯基或2、被2.1、(C₁-C₆)-烷基，其中烷基链是直链或支链，2.2、(C₃-C₆)-环烷基，2.3、-OH，2.4、(C₁-C₆)-烷基-C(O)-O-，2.5、(C₁-C₆)-烷基-O-，2.6、(C₁-C₆)-烷基-O-(C₁-C₄)-烷基-O-,2.7、卤素，2.8、-CF₃，2.9、-CN，2.10、-NO₂，2.11、HO-C(O)-,2.12、(C₁-C₆)-烷基-O-C(O)-，2.13、亚甲基二氧基，2.14、R⁵-(R⁶)N-C(O)-，其中R⁵和R⁶是相同的或不同的，并且是氢原子或(C₁-C₆)-烷基，或2.15、R⁵-(R⁶)N-，其中R⁵和R⁶是相同的或不同的，并且是氢原子或(C₁-C₆)-烷基，单取代、双取代或三取代的苯基，或R¹和R²与其上键合的碳原子和基团R³和-CN一起形成式Ⅳ的化合物，其中Z是N、O或S原子，和n是1或2，或当Z是N或S原子时，Z是未取代的或被R取代的，这里R是(C₁-C₆)-烷基、苄基或苯基，R³是 1、苯基或 2、被2.1、(C₁-C₆)-烷基，其中烷基链是直链或 支链，2.2、(C₃-C₆)-环烷基，2.3、-OH，2.4、(C₁-C₆)-烷基-C(O)-O-，2.5、(C₁-C₆)-烷基-O-，2.6、(C₁-C₆)-烷基-O-(C₁-C₄)-烷基-O-，2.7、卤素，2.8、-CF₃，2.9、-CN，2.10、-NO₂，2.11、HO-C(O)-，2.12、(C₁-C₆)-烷基-O-C(O)-，2.13、亚甲基二氧基，2.14、R⁵-(R⁶)N-C(O)-，其中R⁵和R⁶是相同的或不同的，并且是氢原子或(C₁-C₆)-烷基，或2.15、R⁵-(R⁶)N-，其中R⁵和R⁶是相同的或不同的，并且是氢原子或(C₁-C₆)-烷基，单取代、双取代或三取代的苯基，其特征在于在碱和至少一种式Ⅴ和/或式Ⅵ的化合物存在下，将式Ⅱ的化合物，如果需要首先被溶解在有机溶剂中或者在无溶剂条件下，与式Ⅲ的烷基化剂或式Ⅲa的烷基化剂反应，其中R³的含义与式Ⅰ中定义的相同，和R⁴是氢原子或与式Ⅰ中定义的R²的含义相同，R¹-X (Ⅲ)这里R¹的含义与式Ⅰ中定义的相同，X是卤素或者2个R¹基团键合到基团SO₄上，这里Z、X、R和n的含义同上，这里R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²相互独立地是相同的或不同的，并且是(C₁-C₃₀)-烷基或苯基。