| 主权项 |
1.一种如下式(I)之化合物及其制药容许盐:其中:R1 和 R2为相同或不同且各为氢原子或C1-8烷基,或R1和R2 共同 为式-(CH2)k-(其中k为整数2至6);R3为氢原子,C1-4烷 基,C1-4烷氧基,卤原子或羟基;A和B为相同或不同且 各 为氢原子,C1-8烷基,苯烷基其中C1-5烷基为被苯基取 代 ,C1-8脂族羧酸醯基,C2-6脂族羧醯基且其被苯基取代 , 苯羧酸醯基,式-CONR6R7之胺甲醯基,其中R6和R7为相 同 或不同且各为氢原子,C1-11烷基,苯基或苯烷基其中 C1- 5烷基为被苯基取代,或A和B共同为>C=O,式>C=S,式- C(=O)-C(=O)-,式-CH2C(=O)-,式-CH2CH2-,或式- CH2SO2-;X为式:W-(CH2)m-X1-,其中W为苯基而未取代 或被取代以至少一个取代基选自如下定义之取代 基,X1 为单键,氧原子,硫原子或式>NR4,其中R4为氢原子, C1-8苯烷基,苯基,而其中C1-5烷基为被取代以至少一 个 苯基,或苯基,m为0或整数1至8;Y为式:-(CH2)n-Y1-, 其中Y1为单键,氧原子或硫原子,和n为整数1至5;Z为 式 (i)其中R5为氢原子,C2-5羧烷基,总计C2-12之烷醯氧烷 基,环烷基-取代以总计C6-12之烷醯氧烷基,总计C5-17 之环烷羰氧烷基,总计C3-17之烷氧羰氧烷基,环烷基 -取 代以总计C6-17之烷氧羰氧烷基或总计C5-17之环烷氧 羰氧 烷基;该苯基为未取代以至少一个取代基选自如下 定义之 取代基;和该取代基为选自C1-4烷基,C1-4烷氧基 , C1-4卤烷基,羟基,卤原子,苯基,硝基和式-NRaRb,其 中Ra和Rb为独立选自氢原子,C1-8烷基,苯烷基其中C1- 5 烷基为被取代以苯基,苯基,C1-8脂族羧酸醯基,C2-6 脂 族羧酸醯基且为被取代以苯基,和苯羧酸醯基,规 定Ra和 Rb所代表或所包含之任何苯基并非本身再被式- NRaRb所取 代者。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1和R 2为相同或 不同且各为氢原子或C1-6烷基。3.如申请专利范围 第1项之化合物,其中R3为氢原子,C1- 4烷基,甲氧基,乙氧基或丙氧基或卤原子。4.如申 请专利范围第1项之化合物,其中A和B为相同或不 同且各为氢原子C1-4烷基,C1-6脂族醯基或胺甲醯基, 或 A和B共同形成式-C(=O)-,-C(=S)-,-CH2C(=O)-或- CH2CH2-。5.如申请专利范围第1项之化合物,其中X为 式W-(CH2)m-X ',其中W为苯基且为未取代或被取代以1至3个取代 基选自 取代基,X'为单键,氧原子,硫原子或式-N(-R4)-(其 中R4为氢原子或C1-4烷基)和m为0或整数1至8。6.如申 请专利范围第1项之化合物,其中:R1和R2为相同 或不同且各为氢原子或C1-6烷基,R3为氢原子,C1-4烷 基 ,甲氧基,乙氧基或丙氧基或卤原子;A和B为相同或 不同 且各为氢原子,C1-4烷基,C1-6脂族醯基或胺甲醯基, 或 A和B共同形成式-C(=O)-,-C(=S)-,-CH2C(=O)-或- CH2CH2-;X为式W-(CH2)m-X',其中W为苯基且为未取代或 被取代以1至3个取代基选自取代基,X'为单键,氧 原子 ,硫原子或式-N(-R4)-(其中R4为氢原子或C1-4烷基)和m 为0或整数1至8;Y为式:-(CH2)n-Y'-,其中Y'为单键, 氧原子或硫原子,和n为整数1至5;和Z为式(vii)7.如申 请专利范围第1项之化合物,其中R1和R2为相同或 不同且各为氢原子或C1-4烷基。8.如申请专利范围 第1项之化合物,其中R3为氢原子,甲 基,乙基,甲氧基或乙氧基或氟或氯原子。9.如申请 专利范围第1项之化合物,其中A和B为相同或不 同且各为氢原子,甲基,乙基,丙基,乙醯基,丙醯基, 丁醯基或胺甲醯基,或A和B共同形成式-C(=O)-,-C(=S)- ,或-CH2CH2-。10.如申请专利范围第1项之化合物,其 中X为式W-(CH2)m- X',其中W为苯基其为未取代或被取代以1至3个取代 基选 自取代基,X'为单键,氧原子,硫原子或式-N(-R4)-( 其中R4为氢原子,或甲基,乙基或丙基)和m为0或整数 1至 6。11.如申请专利范围第1项之化合物,其中Y为式-( CH2)n-Y '-,其中Y'为氧原子或硫原子,和n为整数1至5。12.如 申请专利范围第1项之化合物,其中:R1和R2为相同 或不同且各为氢原子或C1-4烷基,R3为氢原子,甲基, 乙 基,甲氧基或乙氧基或氟或氯原子;A和B为相同或不 同且 各为氢原子,甲基,乙基,丙基,乙醯基,丙醯基,丁醯 基或胺甲醯基,或A和B共同形成式-C(=O)-,-C(=S)-,或 -CH2CH2-;X为式W-(CH2)m-X'-,其中W为苯基其为未取代 或被取代以1至3个取代选自取代基,X'为单键,氧 原子 ,硫原子或式-N(-R4)-(其中R4为氢原子,或甲基,乙基 或丙基)和m为0或整数1至6;Y为式:-(CH2)n-Y'-,其中Y '为氧原子或硫原子,和n为整数1至5;和Z为式(vii)13. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R1和R2均为氢 原 子,或其一者为氢原子且另一者为C1-4烷基。14.如 申请专利范围第1项之化合物,其中R3为氢原子,甲 基或甲氧基或氯原子。15.如申请专利范围第1项之 化合物,其中A和B为相同或不 同且各为氢原子,甲基,乙基,乙醯基,丙醯基或胺甲 醯 基,或A和B共同形成式-C(=O)-,-C(=S)-或-CH2CH2-。16.如 申请专利范围第1项之化合物,其中X为式W-(CH2)m- X'-,其中W为苯基其为未取代或被取代以1至3个取代 基选 自卤原子和甲基,乙基,羟基,苯基,胺基,二甲胺基, 甲氧基和乙氧基。X'为单键,氧原子,硫原子或式-NH -或 -N(Me)-;m为0或整数1至6。17.如申请专利范围第1项之 化合物,其中Y为式-(CH2)n-Y '-,其中Y'为氧原子或硫原子,和n为整数1至3。18.如 申请专利范围第1项之化合物,其中Z为式(vii);19.如 申请专利范围第1项之化合物,其中:R1和R2均为氢 原子,或其之一为氢原子且另一者为C1-4烷基;R3为 氢原 子,甲基或甲氧基或氯原子;A和B为相同或不同且各 为氢 原子,甲基,乙基,乙醯基,丙醯基或胺甲醯基,或A和B 共同形成式-C(=O)-,-C(=S)-,或-CH2CH2-;X为式W-( CH2)m-X'-;其中W为苯基其为未取代或被取代以1至3个 取 代选自卤原子和甲基,乙基,羟基,苯基,胺基,二甲 胺 基,甲氧基和乙氧基,X'为单键,氧原子,硫原子或式- NH-或N(Me)-;m为0或整数1至6;Y为式:-(CH2)n-Y'-, 其中Y'为氧原子或硫原子,和n为整数1至3;和Z为式( vii );20.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1和R2均 为氢原 子或其一者为氢原子且另一为甲基,乙基,丙基或 异丙基 。21.如申请专利范围第1项之化合物,其中R3为氢原 子,甲 基或氯原子。22.如申请专利范围第1项之化合物, 其中A为氢原子和B为 氢原子,或甲基,乙基或乙醯基,或A和B共同形成式-C (= O)-或-C(=S)-。23.如申请专利范围第1项之化合物,其 中X为式W-(CH2)m- X'-;其中W为卤素-取代苯基,苯基苯基,甲氧苯基或 苯 基,X'为氧原子或硫原子;m为0或整数1至6。24.如申 请专利范围第1项之化合物,其中Y为式-CH2O-或- (CH2)2-O-。25.如申请专利范围第1项之化合物,其中:R 1和R2均为氢 原子或其一者为氢原子且另一者为甲基,乙基,丙 基或异 丙基,R3为氢原子,甲基或氯原子;A为氢原子和B为氢 原 子,或甲基,乙基或乙醯基,或A和B共同形成式-C(=O)- 或-C(=S)-;X为式W-(CH2)m-X'-;其中W为卤素-取代苯基 ,苯基苯基,甲氧苯基或苯基,X'为氧原子或硫原子;m 为0或整数1至6;Y为式-CH2O-或-(CH2)2-O-;和Z为式( vii);26.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1和R2 均为氢原 子或其一者为氢原子且另一者为甲基,乙基。27.如 申请专利范围第1项之化合物,其中R3为氢原子。28. 如申请专利范围第1项之化合物,其中A为氢原子和B 为 氢原子或甲基,或A和B共同形成式-C(=O)-或-C(=S)-。29 .如申请专利范围第1项之化合物,其中X为式W-(CH2)m- O-,其中W为苯基,3-氯苯基,4-氯苯基,3-甲氧苯基,4 -甲氧苯基或4-苯基苯基,和m为0或整数1至6。30.如 申请专利范围第1项之化合物,其中Y为式-CH2O-。31. 如申请专利范围第1项之化合物,其中:R1和R2均为氢 原子或其之一为氢原子且另一者为甲基或乙基;R3 为氢原 子;A为氢原子和B为氢原子或甲基,或A和B共同形成 式-C (=O)-或-C(=S)-,X为式W-(CH2)m-O-;其中W为苯基,3- 氯苯基,4-氯苯基,3-甲氧苯基,4-甲氧苯基或4-苯基 苯 基,和m为0或整数1至6。Y为式-CH2O-;和Z为式(vii):32. 如申请专利范围第1项之化合物,系选自5-4-[2-(3-苯 基-2-羟丙胺基)丙氧基]基唑啶-2,4-二酮和其制 药容 许盐。33.如申请专利范围第1项之化合物,系选自5- 4-[2-(5-3' -氯苯氧甲基-2-氧唑啶-3-基)乙氧基]基唑啶- 2,4- 二酮和其制药容许盐。34.如申请专利范围第1项之 化合物,系选自5-4-[2-(5-3' -氯苯氧甲基-2-氧唑啶-3-基)丙氧基]基唑啶- 2,4- 二酮和其制药容许盐。35.如申请专利范围第1项之 化合物,系选自5-4-[2-(5-3' -氯苯氧甲基-2-硫代唑啶-3-基)丙氧基]基唑 啶-2, 4-二酮和其制药容许盐。36.如申请专利范围第1项 之化合物,系选自5-4-[2-(3-6' -苯己氧基-2-羟丙胺基)丙氧基]基)唑啶-2,4-二 酮和 其制药容许盐。37.如申请专利范围第1项之化合物 ,系选自5-4-[2-(5-3' -氯苯氧甲基-2-氧唑啶-3-基)丁气基]基唑啶- 2,4- 二酮和其制药容许盐。38.一种治疗或预防糖尿病 或高脂血症之药学组成物,此 组成物包括将有效量之活性化合物搀混以制药容 许载体或 稀释剂,其中该活性化合物为选自如申请专利范围 第1项 之式(I)化合物,和其制药容许盐。39.如申请专利范 围第38项之组成物,其中:R1和R2为相 同或不同且各为氢原子或C1-6烷基;R3为氢原子,C1-4 烷 基,甲氧基,乙氧基或丙氧基或卤原子;A和B为相同 或不 同且各为氢原子,C1-4烷基,C1-6脂族醯基或胺甲醯基 , 或A和B共同形成式-C(=O)-,-C(=S)-,-CH2C(=O)-或- CH2CH2-;X为式W-(CH2)m-X'-;其中W为苯基且为未取代 或被取代以1至3个取代选自取代基,X'为单键,氧 原子 ,硫原子或式-N(-R4)-(其中R4为氢原子或C1-4烷基)和m 为0或整数1至8;Y为式:-(CH2)n-Y'-,其中Y'为单键, 氧原子或硫原子,和n为整数1至5;和Z为式(vii)40.如 申请专利范围第38项之组成物,其中R1和R2为相同 或不同且各为氢原子或C1-4烷基,R3为氢原子,甲基, 乙 基,甲氧基或乙氧基或氟或氯原子;A和B为相同或不 同且 各为氢原子,甲基,乙基,丙基,乙醯基,丙醯基,丁醯 基或胺甲醯基,或A和B共同形成式-C(=O)-,-C(=S)-,或 -CH2CH2-;X为式W-(CH2)m-X'-;其中W为苯基其为未取代 或被取代以1至3个取代选自取代基,X'为单键,氧 原子 ,硫原子或式-N(-R4)-(其中R4为氢原子,或甲基,乙基 或丙基);m为0或整数1至6;Y为式-(CH2)n-Y'-。其中Y' 为氧原子或硫原子,和n为整数1至5;和Z为式(vii)41. 如申请专利范围第38项之组成物,其中R1和R2均为氢 原子,或其一者为氢原子且另一者为C1-4烷基;R3为 氢原 子,甲基或甲氧基或氯原子;A和B为相同或不同且各 为氢 原子,甲基,乙基,乙醯基,丙醯基或胺甲醯基,或A和B 共同形成式-C(=O)-,-C(=S)-,或-CH2CH2-;X为式W-( CH2)m-X'-;其中W为苯基其为未取代或被取代以1至3个 取 代选自卤原子和甲基,乙基,羟基,苯基,胺基,二甲 胺 基,甲氧基和乙氧基,X'为单键,氧原子,硫原子或式- NH-或N(Me)-;m为0或整数1至6;Y为式:-(CH2)n-Y'-, 其中Y'为氧原子或硫原子,和n为整数1至3;和Z为式( vii );42.如申请专利范围第38项之组成物,其中:R1和R2均 为 氢原子或其一者为氢原子且另一者为甲基,乙基, 丙基或 异丙基,R3为氢原子,甲基或氯原子;A和氢原子和B为 氢 原子,或甲基,乙基或乙醯基,或A和B共同形成式-C(=O ) -或-C(=S)-;X为式W-(CH2)m-X'-;其中W为卤素-取代苯 基,苯基苯基,甲氧苯基或苯基,X'为氧原子或硫原 子; m为0或整数1至6;Y为式-CH2O-或-(CH2)2-O-;和Z为式( vii);43.如申请专利范围第38项之组成物,其中:R1和R2 均为 氢原子或其一者为氢原子且另一者为甲基或乙基; R3为氢 原子;A为氢原子和B为氢原子或甲基,或A和B共同形 成式 -C(=O)-或-C(=S)-,X为式W-(CH2)m-O-,其中W为苯基,3 -氯苯基,4-氯苯基,3-甲氧苯基,4-甲氧苯基或4-苯基 苯基,和m为0或整数1至6。Y为式-CH2O-;和Z为式(vii) :44.如申请专利范围第38项之组成物,其中该活性化 合物 为选自:5-4-[2-(3-苯基-2-羟丙胺基)丙氧基]基) 唑 啶-2,4-二酮;5-4-[2-(5-3'-氯苯氧甲基-2-氧唑啶-3- 基)乙氧基]基唑啶-2,4-二酮;5-4-[2-(5-3'-氯苯氧 甲基-2-氧唑啶-3-基)丙氧基)基唑啶-2,4-二酮 ;5 -4-[2-(5-3'-氯苯氧甲基-2-硫代唑啶-3-基)丙氧基) 基唑啶-2,4-二酮;5-4-[2-(3-6'-苯己氧基-2-羟丙胺 基)丙氧基]基)唑啶-2,4-二酮;和5-4-[2-(5-3'-氯 苯氧甲基-2-氧唑啶-3-基)丁氧基]基唑啶-2,4- 二 酮;或其制药容许盐。 |
