环烷基氨甲基吡咯烷衍生物

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)所示的能够提供对含耐药菌在内的各种细菌有强大抗菌作用且有很高安全性的喹诺酮衍生物的化合物及其盐。式中R¹表示环烷基;R²表示氢原子、氨基、羟基、硫醇基、卤代甲基、烷基、烯基、炔基、烷氧基;R³表示氨基、卤代甲基、卤代甲氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基;R⁴表示氢原子或碳数1至6的烷基;R⁵表示碳数3至6的环烷基;X表示卤素原子或氢原子。以上的取代基也可进一步被取代。Y表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲基氨乙基、5－二氢化茚基、酞嗪基、5－烷基－2－氧代－1,3－二氧杂环戊烯－4基甲基、3－乙酰氧基－2－氧代丁基、碳数1至6的烷基、碳数2至7的烷氧基甲基或碳数1至6的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。

主权项

1．一般式(Ⅰ)所示化合物及其盐，式中R¹表示也可以具有取代基的碳数3至6的环烷基；R²表示氢原子、氨基、羟基、硫醇基、卤代甲基、碳数1至6的烷基、碳数2至6的烯基、碳数2至6的炔基或碳数1至6的烷氧基，其中的氨基也可以从甲酰基、碳数1至6的烷基和碳数2至5的酰基的基团组中选出1个以上的基团进行取代；R³表示氨基、卤代甲基、卤代甲氧基、碳数1至6的烷基、碳数2至6的烯基、碳数2至6的炔基或碳数1至6的烷氧基，其中的氨基也可以从甲酰基、碳数1至6的烷基和碳数2至6的酰基的基团组中选出1个以上的基团进行取代；R⁴表示氢原子或碳数1至6的烷基，其中的烷基可以从羟基、卤素原子、碳数1至6的烷硫基和碳数1至6的烷氧基的基团组中选出1个以上的基团进行取代；R⁵表示碳数3至6的环烷基；X表示卤素原子或氢原子；Y表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲基氨基乙基、5-二氢化茚基、酞嗪基、5-烷基-2-氧代1,3-二氧杂环戊烯～4基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、碳数1至6的烷基、碳数2至7的烷氧基甲基或碳数1至6的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。