发明名称 طريقة لتحضير مشتقات اللكتام
摘要 الملخص: يقدم الاختراع عملية لتحضير مركب صيغته البنائية العامة (١) هي:حيث يرمز lm إلى مجموعة اميدازوليل (imidazolyl) صيغتها البنائية هي:ويمثل الرمز R1 إما ذرة هيدروجين (hydrogen) أو مجموعة مختارة من بين المجموعات: C1-6 ألكيل ( C1-6 alkyl ) أو6-3 C الكينيل (C3-6 alkenyl) او10-3 C الكاينيل 10-3 C) (alkynyl، أو 7-3 C سيكلو الكيل (C 3-7 cycloalkyl) ، أو 7-3 C سيكلو الكيل 4-1 C ألكيل (C3-7 cycloalkyl C 1-4 alkyl) أو فينيل (phenyl) أو فينيل C1-3 ألكيل (phenyl C1-3 alkyl) ، أو فينيل ميثوكسي ميثيل (phenylmethoxymethyle) ، أو فينوكسي ايثيل (phenoxyethyl) ، أو فينوكسي ميثيل (phenoxymethyl) ، أو co2 R5-أو CONR5 R6-COR5- أو SO2R5-(حيث يمثل كل من الرمزين R5 و R6 ، اللذين قد يكونان نفس الشيء او مختلفين، ذرة هيدروجين أو إما مجموعة C1-6 ألكيل، أومجموعة C3-7 سيكلو ألكيل ، أو إما مجموعة فينيل أو مجموعة فينيل C1-4 ألكيل (phenyl C1-4 alkyl) ، والتي فيها تستبدل اختيارنا عن مجموعة الفينيل بواحدة أو أكثر من مجموعة 4-1 C ألكيل، أو مجموعة 4-1 C الكوكسي(C 1-4 alkoxy) ، أو مجموعة هيدروكسي (hydroxy) أو من ذرات هالوجين (halogen) بشرط أن R5 لا تمثل ذرة هيدروجين عندما تمثل R1 مجموعة -CO2 R5 أو مجموعة SO2 R5 - وحيث أن إحدى المجموعات التي تمثلها R4، R3 ،R2 هي ذرة هيدروجين أومجموعة 6-1 C ألكيل (C1-6 alkyl) ، أو مجموعة 7-3 C سيكلو ألكيل (7-C3 (Cycloalkyl ، أو مجموعة 6-3 C ألكينيل ( C3-6 alkenyl )، أو مجموعة فينيل (phenyl)، أومجموعة فينيلC1-3 ألكيل (phenyl C1-3 alkyl)، وكل من المجموعتين الأخريين، اللتين قد تكونان نفس الشيء أو مختلفتين، تمثل ذرة هيدروجين أو مجموعة 1-6 C ألكيل (C1-6 alkyl)، وحيث يرمز الحرف n إلى العدد ٢ أو العدد ٣، تشتمل العملية على مفاعلة مركب صيغته البنائية (٢) هكذا:أو مشتقا محميا protected منه، مع مركب صيغته البنائية (٣) هي: (٣) HOCH2-lm أو أحد أملاحه في وجود حامض عند درجة حرارة مرتفعة متبوعا ذلك عند الضرورة بإزالة أية مجموعة حامية. 11
申请公布号 SA23(B1) 申请公布日期 1999.06.30
申请号 SA19180901001 申请日期 1990.03.05
申请人 Glaxo Group Limited 发明人 Coates, Ian H;Oxford, Alexander W;North, Peter T;Miller, Thomas;Hammond, Kevin I;Baxter, Anthony D
分类号 A61K31/40;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/55;C07D209/42;C07D233/61;C07D233/64;C07D471/04;C07D487/04 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
主权项
地址