发明名称 |
طريقة لتحضير مشتقات اللكتام |
摘要 |
الملخص: يقدم الاختراع عملية لتحضير مركب صيغته البنائية العامة (١) هي:حيث يرمز lm إلى مجموعة اميدازوليل (imidazolyl) صيغتها البنائية هي:ويمثل الرمز R1 إما ذرة هيدروجين (hydrogen) أو مجموعة مختارة من بين المجموعات: C1-6 ألكيل ( C1-6 alkyl ) أو6-3 C الكينيل (C3-6 alkenyl) او10-3 C الكاينيل 10-3 C) (alkynyl، أو 7-3 C سيكلو الكيل (C 3-7 cycloalkyl) ، أو 7-3 C سيكلو الكيل 4-1 C ألكيل (C3-7 cycloalkyl C 1-4 alkyl) أو فينيل (phenyl) أو فينيل C1-3 ألكيل (phenyl C1-3 alkyl) ، أو فينيل ميثوكسي ميثيل (phenylmethoxymethyle) ، أو فينوكسي ايثيل (phenoxyethyl) ، أو فينوكسي ميثيل (phenoxymethyl) ، أو co2 R5-أو CONR5 R6-COR5- أو SO2R5-(حيث يمثل كل من الرمزين R5 و R6 ، اللذين قد يكونان نفس الشيء او مختلفين، ذرة هيدروجين أو إما مجموعة C1-6 ألكيل، أومجموعة C3-7 سيكلو ألكيل ، أو إما مجموعة فينيل أو مجموعة فينيل C1-4 ألكيل (phenyl C1-4 alkyl) ، والتي فيها تستبدل اختيارنا عن مجموعة الفينيل بواحدة أو أكثر من مجموعة 4-1 C ألكيل، أو مجموعة 4-1 C الكوكسي(C 1-4 alkoxy) ، أو مجموعة هيدروكسي (hydroxy) أو من ذرات هالوجين (halogen) بشرط أن R5 لا تمثل ذرة هيدروجين عندما تمثل R1 مجموعة -CO2 R5 أو مجموعة SO2 R5 - وحيث أن إحدى المجموعات التي تمثلها R4، R3 ،R2 هي ذرة هيدروجين أومجموعة 6-1 C ألكيل (C1-6 alkyl) ، أو مجموعة 7-3 C سيكلو ألكيل (7-C3 (Cycloalkyl ، أو مجموعة 6-3 C ألكينيل ( C3-6 alkenyl )، أو مجموعة فينيل (phenyl)، أومجموعة فينيلC1-3 ألكيل (phenyl C1-3 alkyl)، وكل من المجموعتين الأخريين، اللتين قد تكونان نفس الشيء أو مختلفتين، تمثل ذرة هيدروجين أو مجموعة 1-6 C ألكيل (C1-6 alkyl)، وحيث يرمز الحرف n إلى العدد ٢ أو العدد ٣، تشتمل العملية على مفاعلة مركب صيغته البنائية (٢) هكذا:أو مشتقا محميا protected منه، مع مركب صيغته البنائية (٣) هي: (٣) HOCH2-lm أو أحد أملاحه في وجود حامض عند درجة حرارة مرتفعة متبوعا ذلك عند الضرورة بإزالة أية مجموعة حامية. 11 |
申请公布号 |
SA23(B1) |
申请公布日期 |
1999.06.30 |
申请号 |
SA19180901001 |
申请日期 |
1990.03.05 |
申请人 |
Glaxo Group Limited |
发明人 |
Coates, Ian H;Oxford, Alexander W;North, Peter T;Miller, Thomas;Hammond, Kevin I;Baxter, Anthony D |
分类号 |
A61K31/40;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/55;C07D209/42;C07D233/61;C07D233/64;C07D471/04;C07D487/04 |
主分类号 |
A61K31/40 |
代理机构 |
|
代理人 |
|
主权项 |
|
地址 |
|