发明名称 钙代谢化合物
摘要 本发明是以钙代谢化合物为特征。“钙代谢化合物”指能抑制钙受体活性的化合物。本发明同时叙述了钙代谢化合物抑制钙受体活性和/或在病人中获得有益治疗效果的用途;和可以用于获得其它钙代谢化合物的技术。
申请公布号 CN1221401A 申请公布日期 1999.06.30
申请号 CN97195368.6 申请日期 1997.04.04
申请人 NPS医药公司;史密斯克兰比彻姆公众有限公司;史密斯克兰比彻姆 发明人 布拉德福德·C·凡瓦根;埃里克·G·德尔玛;德瑞克·奇汉;罗伯特·M·巴摩尔;理查德·M·肯南;尼克什·R·科特查;摩温·汤普逊;詹姆斯·F·卡拉汉
分类号 C07C217/34;C07C217/14;C07C217/28;A61K31/135;A61K31/44;A61K31/395;A61K31/38 主分类号 C07C217/34
代理机构 中科专利代理有限责任公司 代理人 严舫
主权项 1.具有下面化学式的化合物:<img file="A9719536800021.GIF" wi="757" he="260" />其中R<sub>1</sub>选自包括下面基团的组:芳基,较长长度的烷基,环烷基; R<sub>2</sub>选自包括下面基团的组:低碳烷基,环烷基,烷氧基,H,OH, =O,C(O)OH,C(O)O-低碳烷基,C(O)NH-低碳烷基,C(O)N(低碳烷基)<sub>2</sub>, SH,S-低碳烷基,NH<sub>2</sub>,NH-低碳烷基,和N(低碳烷基)<sub>2</sub>。 R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是独立的低碳烷基或一起的环丙基; R<sub>5</sub>是可选择的取代萘基,具有分别选自包括下面基团的组的1到4个取 代基:甲基,乙基,异丙基,甲氧基,Cl,F,Br,和低碳卤代烷氧基, 或取代苯基,具有至少一个取代基在间或对位置,选自包括下面基团的组 的一个到四个取代基:低碳烷基,甲氧基,Cl,F,Br,和低碳卤代烷氧 基,假如所述的取代苯基同时可以含有2到3个其它取代基; R<sub>6</sub>,如果存在,是氢,低碳烷基和低碳链烯基,其中R<sub>6</sub>不存在,如果 R<sub>2</sub>是=O; Y<sub>1</sub>是共价键,亚烷基,亚烯基; Y<sub>2</sub>是亚烷基; Y<sub>3</sub>是亚烷基; Z选自包括下面基团的组:共价键,O,S,NH,N-低碳烷基,亚烷 基,亚烯基,和亚炔基,假如,如果Z是O,S,NH,或N-低碳烷基,那 么Y<sub>1</sub>不是共价键;进一步假设,Y<sub>1</sub>和Z可以一起形成共价键; 还保设想R<sub>1</sub>不是6-CN-2-吡啶基, 进一步假设,如果R<sub>5</sub>是3,4二甲氧苯基,则R<sub>1</sub>不是CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>O-苯基; 2-环戊基-苯基;2-Cl-苯基;2-CN-苯基;2-(3-呋喃基)苯基; 或4-(1,2-苯并异噻唑); 进一步假如,如果R<sub>5</sub>是4-甲氧基-苯基,那么R<sub>1</sub>不是2-环戊基-苯 基;2-CH<sub>3</sub>-苯基;2-苄基-苯基;3-CH<sub>3</sub>,4-CH<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>-苯基;4-(1, 2-苯并异噻唑); 进一步假设,如果R<sub>5</sub>是4-Cl-苯基,那么R<sub>1</sub>不是2-CH<sub>3</sub>-苯基,5- 异丙基-苯基;2-CH<sub>3</sub>-苯基;4-CH<sub>3</sub>-苯基;苯基;2-Cl-苯基;4 -Cl-苯基;2-甲氧基,4-CH<sub>3</sub>CHCH-苯基;3,4-CH<sub>3</sub>-苯基;2,4 -CH<sub>3</sub>-苯基;2,3-CH<sub>3</sub>-苯基;2-异丙基,5-CH<sub>3</sub>-苯基;吡啶基; 1-咪唑;或4-(1,2,-苯并异噻唑);和 进一步假设,如果R<sub>5</sub>是3,5-二甲基,4-甲氧苯基,那么R<sub>1</sub>不是 4-CH<sub>3</sub>,6-CN-2-吡啶基;或噻吩羰酰胺;以及 药学可接受盐和其复合物; 利用钙受体抑制剂测试,其中所述的化合物具有IC<sub>50</sub>≤10微摩尔。
地址 美国犹他州