| 发明名称 | 维生素D类似物,含有其的药物组合物及其医药用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了新的其中１７位侧链载有叠氮基或任意取代的１，２，３－三唑基的１α－羟基维生素Ｄ衍生物。它们包括通式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ<SUP>1</SUP>表示具有α－或β－构型的甲基；Ｗ表示价健或Ｃ<SUB>1—5</SUB>亚烷基;X表示叠氮基或任意取代的三唑基;以及表示具有1α-羟基化维生素Ｄ或其类似物的Ａ－环的特征的亚环已基部分。本发明活性化合物显示出细胞调整活性，同时也显示出基本上无血钙过多效应。 | ||
| 申请公布号 | CN1043883C | 申请公布日期 | 1999.06.30 |
| 申请号 | CN94193108.0 | 申请日期 | 1994.07.22 |
| 申请人 | 医学与化学研究所 | 发明人 | Ｒ·Ｈ·赫西;Ｍ·拉姆戈帕尔;Ｇ·Ｓ·雷迪;Ｓ·Ｋ·Ｓ·塞蒂 |
| 分类号 | C07C401/00;C07D249/04;A61K31/41;A61K31/655 | 主分类号 | C07C401/00 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1．通式(Ⅱ)的化合物：<img file="C9419310800021.GIF" wi="624" he="379" />其中R<sup>1</sup>为具有α-或β-构型的甲基，二甲基，亚甲基或螺环丙基；W为价键或C<sub>1-5</sub>亚烷基；Y表示连在三唑环的4-或5-位上的价键或C<sub>1-3</sub>亚烷基；并且Z表示式(ⅰ)-CONR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>基团，其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可以相同或不同并选自氢原子，C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>3 -8</sub>环烷基，或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们所连结的氮原子一同构成杂环基，该杂环包括一或多个选择性含选自N,O和S杂原子的5-和/或6-员环；或(ⅱ)-C(R<sup>4</sup>)(R<sup>5</sup>)·OH基团，其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>可以相同或不同并选自氢原子，C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>6-12</sub>碳环，或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们所连结的碳原子一同构成C<sub>3-8</sub>碳环；且A为下式基团<img file="C9419310800022.GIF" wi="294" he="152" />(A-2)<img file="C9419310800023.GIF" wi="325" he="151" />(A-3)<img file="C9419310800024.GIF" wi="294" he="151" />(A-4)<img file="C9419310800025.GIF" wi="290" he="152" />(A-5)<img file="C9419310800031.GIF" wi="311" he="158" />(A-6)<img file="C9419310800032.GIF" wi="290" he="158" />(A-7)和<img file="C9419310800033.GIF" wi="286" he="157" />(A-8)其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>可相同或不同，每个为氢原子；醚化甲硅烷基基团，代谢不稳定醚化或酯化基团。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||