脂激酶

摘要

本发明涉及新脂激酶,它是PI3激酶家族的一部分。PI3激酶催化在肌醇中加入磷酸,产生肌醇单磷酸,二磷酸和三磷酸。已经暗示肌醇磷酸在调节细胞内发出信号级联中导致具有表达的变化,这种变化,在其它效应中可以导致细胞骨架的重排和调节细胞移动性。更具体地说,本发明涉及新型人PI3激酶,p110δ,它与p85反应,具有广泛的磷酸肌醇特异性,对与PI3激酶p110α相同的激酶抑制剂敏感。但是,与前面鉴定的修饰普遍表达方式的PI3激酶相反,p110δ选择性地在白细胞中表达。重要的是,p110δ在大多数测试的黑素瘤中显示增强的表达,所以在调节黑素瘤展示的移动特性中起重要作用。所以,鉴定增强或减弱p110δ活性的试剂可以阻止癌症的移动。

主权项

1．分离的自身磷酸化多肽，或其片断，具有图1显示的氨基酸序列，或其同源物或类似物代表的PI3激酶活性，可选择地通过至少一个氨基酸残基的缺失，替代和附加修饰，在血液白细胞和/或黑素瘤中显示选择性表达。