发明名称 吗啡烷衍生物及医药用途
摘要 作为对类鸦片ε-受体有结合性的化合物,公开了具有激动活性或拮抗活性的新的吗啡烷衍生物及其药理学上允许的酸加成盐。本发明的吗啡烷衍生物可以用通式(Ⅰ)表示。
申请公布号 CN1220667A 申请公布日期 1999.06.23
申请号 CN98800386.4 申请日期 1998.03.27
申请人 东丽株式会社 发明人 长濑博;藤井秀明;远藤孝;河合孝治
分类号 C07D489/12;A61K31/485 主分类号 C07D489/12
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 隗永良
主权项 1、一种通式(Ⅰ)表示的吗啡烷衍生物或其药理学上允许的酸加成盐,{式中,Y表示单键或双键;R1表示氢、羟基、1~5个碳原子的烷氧基、1~5个碳原子的烷酰氧基或7~13个碳原子的芳烷氧基;R2表示氢或1~5个碳原子的烷基;R3、R4分别独立表示氢、氟、氯、溴、碘、1~5个碳原子的烷基或苯基;A表示-X(=O)-NR6-或-NR6-X(=O)-;其中X表示碳或S=O,R6表示氢、1~5个碳原子的烷基、3~7个碳原子的链烯基、3~7个碳原子的炔基、6~12个碳原子的芳基或7~13个碳原子的芳烷基;B表示价键、1~14个碳原子的直链或支链亚烷基(可以被由1~5个碳原子的烷氧基、1~5个碳原子的烷酰氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、苯基和苯氧基组成的取代基组中选出的至少一种取代基取代,而且1~3个亚甲基也可以用羰基置换)、含有1~3个双键和/或三键的2~14个碳原子的直链或支链不饱和非环状烃基(可以被由1~5个碳原子的烷氧基、1~5个碳原子的烷酰氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、苯基和苯氧基组成的取代基组中选出的至少一种取代基取代,而且1~3个亚甲基也可以用羰基置换)或者含有1~5个硫醚键、醚键和/或氨基键的1~14个碳原子的直链或支链饱和或不饱和烃基(其中1~3个亚甲基也可以用羰基置换);R5表示氢、氰基、或具有以下基本骨架:(式中,Q表示-NH-、-S-或-O-,T表示-CH2-、-NH-、-S-或-O-,d表示0~5的数,e和f分别表示0以上的数,而且e和f之和表示5以下的数)的有机基团(可以被由1~5个碳原子的烷基、1~5个碳原子的烷氧基、1~5个碳原子的烷酰氧基、羟基、1~5个碳原子的烷氧羰基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、异硫氰酸酯基、三氟甲基、苯基、苯氧基或亚甲二氧基组成的取代基组中选出的至少一种取代基取代),其中当A表示-X(=O)-NR6-的情况下,-B-R5、R6和与之结合的氮一起,可以形成选自吗啉、哌啶、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、N-苯基哌嗪、二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉的杂环;当A是-NR6-X(=O)-的情况下,-B-R5和R6 一起,可以表示2~6个碳原子的亚烷基或可以表示为:(其中a和b分别为0以上,其和小于4),R8表示4~7个碳原子的环烷基烷基或7~13个碳原子的芳烷基}。
地址 日本东京