唑 –4–酮衍生物之制造方法

摘要

本发明系提供一种可制造如下式(2)所示之唑-4-酮衍生物之新的制造方法，其能以高产率且抑制副产物生成之方式来制造可用来作为医药品乃至于其合成中间体之一系列唑-4-酮衍生物，该方法之特征在于在硷之存在下，以卤化三烷基矽烷对下式(1)之化合物作用以进行环化反应：CC (1)〔式中，R1、R2、R3及R4为相同或相异，代表氢原子、低级烷基、卤素原子、硝基、低级烷氧基、氰基、N-低级烷基氨基甲醯基、低级烷氧基羰基、低级烷醯氧基或卤素取代之低级烷基；R5表示含有1至3个选自低级烷基、低级烷氧基以及卤素原子等基作为取代基之苯基、低级烷基、在苯环上具有卤素原子作为取代基之苯基低级烷基、低级烯烃基、低级烷氧基低级烷基或低级炔基；R6表示低级烷基、卤素取代之低级烷基、低级烷氧基羰基或具有低级烷基或CC 基(式中Ａ代表氧原子或单键，Ｚ代表低级烷撑基，R7代表低级烷基，R8代表低级烷氧基、苯基或在苯环上具有卤素原子之苯基低级烷氧基)作为取代基之苯基〕，而制造下式(2)所示之唑-4-酮衍生物：CC (2)〔式中R1、R2、R3、R4、R5及R6与上述相同〕。

主权项

1.一种唑-4-酮衍生物之制造方法,该唑-4-酮衍生物系如下式(2)所示,该方法之特征在于在硷之存在下,以卤化三烷基矽烷对下式(1)之化合物作用以进行环化反应:[式中,R1及R4为相同或相异的氢原子、卤素原子或C1-6烷氧基;R2及R3为相同或相异,代表氢原子C1-6烷基、卤素原子、硝基、C1-6烷氧基、氰基、N-C1-6烷基氨基甲醯基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷醯氧基或卤素取代之C1-6烷基;R5表示含有1至3个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基以及卤素原子等基作为取代基之苯基、C1-6烷基、在苯环上具有卤素原子作为取代基之苯基C1-6烷基、C2-6烯烃基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C2-6炔基;R6表示C1-6烷基、卤素取代之C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基或者具有C1-6烷基或(式中A代表氧原子或单键,Z代表C1-6烷撑基,R7代表C1-6烷基,R8代表C1-6烷氧基、苯基或苯环上具有卤素原子之苯基C1-6烷氧基)作为取代基之苯基]而制造下式(2)所示之唑-4-酮衍生物:[式中R1.R2.R3.R4.R5及R6与上述相同]。2.如申请专利范围第1项之方法,其中硷为三级胺者。3.如申请专利范围第1项或第2项之方法,其中卤化三烷基矽烷为氮化三烷基矽烷者。4.如申请专利范围第1或2项之方法,其中硷及卤化三烷基矽烷之使用量分别为3-20当量者。5.如申请专利范围第1或2项之方法,其中反应温度为0-100℃者。