| 主权项 |
1.一种如化学式(Ia)所示之光学活性2-卤-1-(取代苯基)乙醇或如化学式(Ib)所示之光学活性氧化苯乙烯之制法:式中X代表卤素原子,Y相同与否均可,系代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基,n代表1-2之整数,*代表不对称碳原子;式中Y,n和*均如上述定义,该制法包括以如化学式(II)所示之化合物与苯二甲酸酐或具取代基之苯二甲酸酐反应而形成如化学式(III)所示之化合物:化学式(II)中,X,Y和n均如上述定义;化学式(III)中,X,Y和n均如上述定义,Z相同与否均可,系代表氢原子、卤素原子或C1-6烷基,m代表0或1-2之整数,然后藉助选自-甲基苯甲胺、-乙基苯甲胺、1-(对-甲苯基)乙胺、奎尼丁、辛可尼丁、番木鳖 、2-胺基-1,2-二苯基乙醇、1-苯基-2-(4-甲苯基)乙胺及1-胺之光学活性有机胺做为离析试剂进行光学离析,最后对光学离析过的化合物进行水解或醇解反应。2.如申请专利范围第1项之光学活性2-卤-1-(取代苯基)乙醇或光学活性氧化苯乙烯之制法,其中X代表卤素原子,Y代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基,Z代表氢原子、卤素原子或C1-6烷基,m代表0或1-2之整数,n代表1-2之整数。3.如申请专利范围第1项之光学活性2-卤-1-(取代苯基)乙醇或光学活性氧化苯乙烯之制法,其中X代表氯原子,Y代表卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基,Z代表氢原子、卤素原子或C1-6烷基,m代表0或1-2之整数,n代表1-2之整数。4.如申请专利范围第1项之光学活性2-卤-1-(取代苯基)乙醇或光学活性氧化苯乙烯之制法,其中之水解反应系指酸水解或醇解反应。5.如申请专利范围第1项之光学活性氧化苯乙烯之制法,其中之水解反应系指硷水解反应。6.一种如化学式(II)所示之2-卤-1-(取代苯基)乙醇之制法:式中X代表卤素原子,Y相同与否均可,系代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基,n代表1-2之整数,该制法包括使用酸将如化学式(Ia)所示之化合物消旋化之步骤:式中X,Y和n均如上述定义,*则代表不对称碳原子。7.如申请专利范围第6项之2-卤-1-(取代苯基)乙醇之制法,其中X代表卤素原子,Y代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基,n代表1-2之整数。8.如申请专利范围第6项2-卤-1-(取代苯基)乙醇之制法,其中X代表氯原子,Y代表氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基,n代表1-2之整数。9.一种将如化学式(Ia)所示光学活性2-卤-1-(取代苯基)乙醇之光学纯度提高之方法:式中X代表卤素原子,Y相同与否均可,系代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基,n代表1-2之整数,*代表不对称碳原子,其步骤包括以如化学式(Ia)所示之化合物与苯二甲酸酐或具取代基之苯二甲酸酐反应而形成如化学式(III')所示之光学活性化合物:化学式(Ia)中,X,Y,n和*均如上述定义;化学式(III')中,X,Y,n和*均如上述定义,Z相同与否均可,系代表氢原子、卤素原子或C1-6烷基,m代表0或1-2之整数,然后藉助再结晶方法将制得的化合物纯化以提高其光学纯度,最后再进行水解或醇解反应。10.如申请专利范围第9项之光学纯度提高之方法,其中X代表卤素原子,Y代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基,Z代表氢原子、卤素原子或C1-6烷基,m代表0或1-2之整数,n代表1-2之整数。11.如申请专利范围第10项之光学纯度提高之方法,其中X代表氯原子,Y代表卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基,Z代表氢原子、卤素原子或C1-6烷基,m代表0或1-2之整数,n代表1-2之整数。 |
