鼻腔给药的粉剂组合物

摘要

本发明涉及一种鼻腔给药的粉剂组合物,其特征在于(1)该组合物含有(i)药物,(ii)水可吸收的且形成凝胶的碱性材料如羟基丙基纤维素或羟基丙基甲基纤维素和(iii)水可吸收的而水不溶的碱性材料如结晶纤维素、α－纤维素,(2)其中,基于水可吸收的而水不溶的碱性材料和水可吸收的并形成凝胶的碱性材料的总量计算,水可吸收的并形成凝胶的碱性材料的含量约为5－40%重量,和(3)其中,与在水可吸收的并形成凝胶的碱性材料中的分散相比,药物不均匀地更多地分散在水可吸收的而水不溶的碱性材料中。本发明提供的鼻腔给药的粉剂组合物与常规的鼻腔给药组合物相比在鼻腔吸收药物上是极好的并且极大地增加了最大血药浓度,甚至对于高度水溶性药物、高亲脂性药物或分子量大的肽/蛋白质药物来说也是如此。

主权项

1、一种鼻腔给药的粉剂组合物，其特征在于(1)该组合物含有(ⅰ)药物，(ⅱ)水可吸收的且形成凝胶的一种或多种选自羟基丙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟基乙基纤维素和羧基甲基纤维素钠的碱性材料和(ⅲ)水可吸收的而水不溶的一种或多种选自结晶纤维素、α-纤维素、交联的羧基甲基纤维素钠、交联的淀粉、明胶、酪蛋白、黄蓍胶、聚乙烯吡咯烷酮、壳多糖和脱乙酰壳多糖的碱性材料，(2)基于水可吸收的但水不溶的碱性材料和水可吸收的并形成凝胶的碱性材料的总量计算，水可溶解的并形成凝胶的碱性材料的含量约为5-40％重量，和(3)与在水可吸收的并形成凝胶的碱性材料中的分散相比，药物不均匀地更多地分散在水可吸收的但水不溶的碱性材料中。