发明名称 新的糖醇硫酸酯其制备方法及其应用
摘要 本发明涉及式(Ⅰ)糖醇和糖醇类化合物的硫酸酯和其盐,式(Ⅰ)中各基团定义详见说明书。本发明涉及含式(Ⅰ)化合物或其盐的药剂;式(Ⅰ)化合物和它们的盐作为药物,特别是用于治疗和/或预防血管壁动脉硬化变化,例如用来防止在冠状或周向血管成形术后或分流手术后的再狭窄的药物的应用;在制备用于治疗上述疾病的药物中的应用;及制备式Ⅰ化合物和它们的盐的方法。
申请公布号 CN1043349C 申请公布日期 1999.05.12
申请号 CN95101166.9 申请日期 1995.01.11
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 A·查乔罗斯基;J·芬格尔;H·P·马金;R马勒;M皮奇;M拉格;G施米德;T楚波;H·P·维瑟尔;N艾博格
分类号 C07H11/00 主分类号 C07H11/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 孙爱
主权项 1.式(Ⅰ)化保物及其盐<img file="C9510116600021.GIF" wi="743" he="132" />其中A是葡糖醇、半乳糖醇、甘露糖醇、古罗糖醇、阿糖醇、核糖醇、木糖醇或其单或多脱氧形式的无1-羟基的残基或三(羟甲基)甲基,残基A的至少一个羟基被硫酸酯化;X是-NR<sup>1</sup>CO-,-NHCOHH-,-NHCSNH-,-NHSO<sub>2</sub>-,-NR<sup>1</sup>-或O-;m和p各自独立地为0或1;R<sub>1</sub>是氢,低级烷基或羟基-低级烷基;和B是有2-8个共轭多键的(aa)多烯烃残基或bb)多炔烃残基或B是cc)是亚苯基;低级烷基取代的亚苯基;亚萘基,亚芴基;或式(a)到(s)之一的基团<img file="C9510116600022.GIF" wi="1170" he="146" /><img file="C9510116600023.GIF" wi="1265" he="1024" /><img file="C9510116600031.GIF" wi="1700" he="2159" /><img file="C9510116600041.GIF" wi="1209" he="868" />其中Y是碳-碳键;-O-,-CO-,-CH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-,-C≡C-,-CH(O)CH-,-CH=CH-,-SO<sub>2</sub>-,-C(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-,-CONR<sup>1</sup>-,-NHCONH-,-NHCOCONH-,亚苯基或亚苯基二氧基;R<sup>1</sup>是氢,低级烷基,羟基低级烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>是氢,低级烷基,低级烷氧基,卤素或-SO<sub>3</sub>H;H<sup>5</sup>是低级烷氧基-低级烷氧基,苯氧基或被卤素取代的苯氧基;R<sup>6</sup>是氢或-SO<sub>3</sub>H,D是-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或CH=CH-和V表示-CH=CH-,-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或一个单键。
地址 瑞士巴塞尔