具有内皮素受体拮抗效应的N－(2,1,3－苯并噻(噁)二唑基)磺酰胺

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的化合物及其盐,其中:－A=B－C=D－可为其中1个或2个CH也可用N替代的－CH=CH－CH=CH基;Het指具有1～4个N、O和/或S原子的未取代或取代的单核或双核饱和、不饱和或芳族的杂环;R¹、R²、R³彼此相互独立地不存在,或为H或不同的取代基;且X指O或S。这些化合物及其盐具有内皮素受体拮抗性。

主权项

1．式Ⅰ的化合物及其盐：Ⅰ其中-A=B-C=D-为其中1个或2个CH也可用N替代的-CH=CH-CH=CH-基，Het为具有1～4个N、O和/或S原子的单核或双核饱和、不饱和或芳族的杂环，它可为未取代的或用-Z-R⁶取代，R¹、R²和R³彼此相互独立地不存在或为H、Hal、A、CF₃、NO₂、NR⁴R⁵、CN、COOR⁴或NHCOR⁴，R⁴和R⁵彼此相互独立地为H或A，或一起也为-CH₂-(CH₂)_n-CH₂-，R⁶为未取代的或单-、二-或三-R⁷-、R⁸-和/或R⁹-取代的苯基、苯并噻二唑-5-基或苯并噁二唑-5-基，R⁷、R⁸和R⁹彼此相互独立地为A、O-A、CN、COOH、COOA、Hal、甲酰基、-CO-A,R⁷和R⁸一起也为-O-(CH₂)_m-O-，A为具有1～6个碳原子的烷基，X为O或S，Z为-CO-、-CONH-、-CO-(CH₂)_n-、-CH=CH-、-(CH₂)_n-、-CONHCO-、-NHCONH-、-NHCOO-、-O-CONH-、-CO-O-或-O-CO-，Hal为F、Cl、Br或I，m为1或2且n为1、2或3。