发明名称 具强心活性之经取代之苯醯 及硫 ,其制法及其医药组成物
摘要 本发明系关于I之经取代之苯磺醯及硫:CC l其中R(1),R(2),R(3),R(4),R(5),R(6)E,X和Y有申请专利范围中所指示之意义,显示对于心脏血管系统之显着效果。
申请公布号 TW357140 申请公布日期 1999.05.01
申请号 TW085104747 申请日期 1996.04.22
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 尤维胥;底特迈;乔逊瑟;汉屈特;汉裘恩
分类号 A61K31/64;C07C311/58 主分类号 A61K31/64
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种具式I之经取代之苯磺醯或硫:其中R(1) 是氢 或具有1,2,3,4,5或6个碳原子之烷基;R(2)是具有1 ,2,3,4,5或6个碳原子之烷氧基;R(3)是氢;R(4),R (5)及R(6)相互独立,代表氢,C6-10芳基或具有1,2,3 ,4,5或6个碳原子之烷基;E是硫;X是氧;Y是[CR(7)2] 1-4;R(7)是氢;及其医药容许盐类。2.根据申请专利 范围第1项之式I化合物,其中:R(1)是氢 或具有1,2,3或4个碳原子之烷基;R(2)是具有1,2,3 或4个碳原子之烷氧基;R(3)是氢;R(4),R(5)及R(6)相 互独立,代表氢,C6-10芳基或具有1,2,3,4,5或6个 碳原子之烷基;E是硫;X是氧;Y是[CR(7)2]1-3;R(7)是 氢;或其医药容许盐类。3.根据申请专利范围第1项 之式I化合物,其中:R(1)是氢 或具有1,2,3或4个碳原子之烷基;R(2)是甲氧基或乙 氧 基;R(3)是氢;R(4),R(5)及R(6)相互独立,代表氢,C6 -10芳基或具有1,2,3,4,5或6个碳原子之烷基;E是硫 ;X是氧;Y是[CR(7)2]1-3;R(7)是氢;或其医药容许盐 类。4.根据申请专利范围第1至3项中任一项之式I 化合物,其 中:R(1)是氢或具有1,2,3或4个碳原子之烷基;R(2)是 甲氧基或乙氧基;R(3)是氢;R(4),R(5)及R(6)相互独立 ,代表氢或具有1,2,3,4,5或6个碳原子之烷基;E是 硫;X是氧;Y是[CR(7)2];R(7)是氢;或其医药容许盐类 。5.根据申请专利范围第1至3项中任一项之式I化 合物,其 中:R(1)是氢或具有1,2,3或4个碳原子之烷基;R(2)是 甲氧基或乙氧基;R(3)是氢;R(4),R(5)相互独立,代表 氢或具有1,2,3,4,5或6个碳原子之烷基;R(6)是C6- 10芳基;E是硫;X是氧;Y是[CR(7)2];R(7)是氢;或其 医药容许盐类。6.一种制备申请专利范围第1项之 式I化合物之方法,此方 法包括:(a)使式II的一种磺醯胺或其式III之盐:与式 IV 的经R(1)取代之异氰酸酯:R(1)-N=C=0 IV起反应 而产生一种经取代之苯磺醯Ia;或(b)苯磺醯基硫 Ib :系自苯磺醯胺II或其盐III与经R(1)取代之异硫氰酸 酯 VI:R(1)-N=C=S VI起反应予以制备。7.根据申请专利范 围第1至3项中任一项之式I化合物,其 用以制造治疗心脏节律不整之药剂。8.根据申请 专利范围第1至3项中任一项之式I化合物,其 用以制造预防突然心脏死亡之药剂。9.根据申请 专利范围第1至3项中任一项之式I化合物,其 用以制造治疗心脏之局部缺血状况之药剂。10.根 据申请专利范围第1至3项中任一项之式I化合物,其 用以制造抑制ATP敏感之钾管道之科学工具。11.根 据申请专利范围第1至3项中任一项之式I化合物,其 用以制造治疗衰弱之心脏能力之药剂。12.根据申 请专利范围第1至3项中任一项之式I化合物,其 用以制造改进心脏移植后之心脏功能之药剂。13. 一种用于治疗心脏节律不整、心脏局部缺血状况 或弱 化之心脏力,预防突发心脏死亡或改善心脏移植后 之心脏 功能之医药组成物,其包括有效量的申请专利范围 第1至3 项中任一项之式I化合物或其医药容许盐。
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