| 主权项 |
1.一种如式I所示之化合物其中X 为=O或H,HY 为-CH2- ,-O-或-S-R1 为H或(C1-4)烷基,R2 为H,基,嘧啶 基,双-(4-氟苯基)甲基,或一种如下所示之基元其中 R5 为H或(C1-4)烷基,而R6,R7,R8及R9独立地为H,OH, NO2,CF3,(C1-4)烷基,乙醯基,CONR1OR11,COOR12[ R11及R12独立地为H或(C1-4)烷基],CN或(C1-4)烷基磺醯 基R3 为H,(C1-4)烷基,(C1-4)烷基磺醯基,三氟甲基 磺醯基或一种如下所示之基元其中n为1至5而m为1 至3,为 游离盐基或酸加成盐形式。2.如申请专利范围第1 项所述之式I化合物,其中X,Y及R1 如申请专利范围第1项所定义者,R2为H,基,嘧啶基 , 双-(4-氟苯基)甲基,基,或一种如申请专利范围第 1项 所定义之式(a)基元,或式(b')或(c')其中R'6及R'7独立 地为H,OH,NO2,CF3,乙醯基,COOR12(R12如申请专利 范围第1项所定义者)或CN,而R'8为H,NO2或CN,R3系在 位置0-6并为H,(C1-4)烷基,甲基磺醯基,三氟甲基磺醯 基或一种如下所示之基元其中n及m如申请专利范 围第1项 所定义者,而R4为氢,配列在位置4a及10a为R,为游离 盐 基或酸加成盐形式。3.如申请专利范围第1项所述 之化合物,其中[3R,4aR, 10aR]-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢-6-甲氧基-1-甲基-苯 骈[g]-3-羧酸4-(4-硝基-苯基)-六氢醯胺,为 游 离盐基或酸加成盐形式。4.一种制备如申请专利 范围第1项所定义之化合物或其盐 之方法,其包括步骤为将式II化合物其中X,Y,R1,R3及 R4如申请专利范围第1项所定义者,而M为H或一种硷 金属 ,与式III化合物反应其中R2如申请专利范围第1项所 定义 者,并回收所获得之式I化合物为游离盐基或酸加 成盐形 式。5.如申请专利范围第1至3项中任一项所述之化 合物,为游 离盐基或药学上可接受的酸加成盐形式,系用于治 疗忧郁 症、焦虑症及双极性异常。6.一种用于治疗忧郁 症、焦虑症及双极性异常之医药组成 物,其包括如申请专利范围第1至3项中任一项所述 之化合 物,为游离盐基或药学上可接受的酸加成盐以及连 同一种 药学上的载体或稀释剂。 |
