| 主权项 |
1.一种式(I)之含有取代基之膦酸化合物或其盐类 或酯类 ,式(I)中R1是苯基或苯基-低烷基,该基选择性地在 苯环 上被卤素、羧基或硝基取代,R2是环烷基-低烷基或 单苯 基-低烷基,该基选择性地在苯环上被低烷氧基取 代,Rx 是氢或低烷基,及Ry是氢、低烷基或苯基-低烷氧- 碳基。2.如申请专利范围第1项式(I)之化合物或其 盐类或酯类, 其中R1是间硝苯基,R2是环己基甲基、Rx是氢及Ry是 氢。3.一种如申请专利范围第1项中Ry为氢之化合 物之制备方 法,该方法系将式(II)之化合物(式(II)中R4是如申请 专 利范围第1项中所定义之R1,但限制条件为:R4不由羧 基 取代,而Rx是如申请专利范围第1项中所定义)与式( III) 之化合物(式(III)中R2是如申请专利范围第1项中所 定义 ,X是卤素而R5是C1到C8烷基)在硷存在下反应,以获得 式 (IV)之化合物(式(IV)中R4及Rx是如式(II)中所定义),随 后,如有需要,以一个或多个取代反应来改变R4中取 代基 之性质,及/或以水解反应将R4中之酯取代基转化成 羧基 ,及/或将-OR5酯基转化成OH。4.一种如申请专利范围 第1项中Ry不为氢之化合物之制备 方法,该方法系将式(I)之化合物(如申请专利范围 第1项 所定义,但Ry是氢)与(a)式RyaZ之化合物(其中Rya是Ry, 但不是氢,而Z是离去基)或与(b)式RyCHO之醛以及与 将亚 胺还原成胺之还原剂反应。5.一种治疗或预防由 -胺基丁酸B型受体激化所引起之病 症之医药组成物,其包含有效治疗剂量之如申请专 利范围 第1或2项中之化合物,选择性地连同医药上可接受 之载体 。 |
