发明名称 DERIVADOS DE 1- (PIPERIDINIL 1,2 - DISUSTITUIDO) -4- (IMIDAZOL FUSIONADO) -PIPERIDINA, PROCESO PARA LA PREPARACIÓN DE LOS MISMOS, COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LOS CONTIENE Y PROCESO PARA LA PREPARACIÓN DE DICHA COMPOSICIÓN.
摘要 Se describen derivados 1-(piperidinil 1,2-disustituido)-4- (imidazolfusionado)-piperidina, que comprende un compuesto de la fórmula (I),en forma N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamen te isomérica delmismo, donde n es 0,1o 2; m es 1 o 2, siempreque si m es 2, n sea 1; =Q es =O o =NR3; X es un enlace covalente o un radical bivalente de la fórmula -O-, -S-, NR3-; R1 es Ar1.Ar1 alquilo C1-6 o di(Ar1)alquilo C1-6, donde cada grupo a lquilo C1-C6está optaitvamentte sustituido con hidroxi, alquilox C1-C4, oxo o un sustituyente oxo cetalizado de lafórmula -O-CH2-CH2-O o -O-CH2-CH2-CH2-O-; R2 es Ar2, Ar2 alquilo C1-6, Het o Het alquilo C1-6; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; L es un radicalde lafórmula (a-1) o (a2),en la cual la línea de puntos es un enlace optativo; cada -A-B es, independientemente, un radical bivalente de la fórmula: Y-CR7=CH-(b-1); -CH=CR7-Y (b-2); -CH=CH-CH=CH- (b-3); -CH=CR7-CH=CH- (b-4); -CH=CH-CR7=CH- (b-5); o-CH=CH-CH=CR7 (b-6) en el cual cada Y esindependientemente , alquilo C1-6, halo, etenilo sustituido con carboxilo o alquiloxicarbonilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; o R7 es hidrógeno en el casoque -A-B- es un radical de fórmula (b-1)o (b-2); R8 eshidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilcarbonilo C1-C6; cada Z es, independientemente, Z1 o Z2; dondeZ1 es un radical bivalente de la fórmula -CH2-, -CH2-CH2-,o -CH=Ch-, siempre que cuando L es un radical de la fórmu la (a-1) y la línea de puntos esunenlace adicional, Z1 no sea -CH2-; Z2 es un radical bivalente de la fórmula -CH2-CHOH, -CH2-O-, -CH2C(=O)- o -CH2-C(=NOH)-, siempre que la porción -CH2- dedichos radicales bivalentes esté conectada al nitrógeno del anillo de imidazol; cada R4 es,independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, halo, etenilo
申请公布号 AR005278(A1) 申请公布日期 1999.04.28
申请号 AR1996P105895 申请日期 1996.12.26
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 C07D471/04;A61K31/00;A61K31/395;A61K31/435;A61K31/4353;A61K31/437;A61K31/55;A61K31/553;A61P25/00;A61P43/00;C07D;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/02;C07D471/20;C07D487/04;C07D487/14;C07D487/20;C07D495/14;C07D498/04 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
地址