DERIVADOS ENOL ACILADOS DE ALFA-CETOESTERES Y ALFA-CETOAMIDAS, COMPOSICION, COMPOSICION FARMACEUTICA Y USOS EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA ELTRATAMIENTO DE LA INHIBICION DE LA ELASTASA Y DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS ASOCIADAS CON NEUTROFILOS.

摘要

Se describen compuestos de fórmulas (I)(IA), donde R1 es alquilo (C1-C4); R2 es alquilo (C1-C4), fenilo, bencilo, ciclohexilo o ciclohexilmetilo; X es-CO2R3 o-CONHR3, donde R3 es alquilo (C1-C4), fenilo, bencilo, ciclohexilo o ciclohexilmetilo yR3 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), fenilo, bencilo,ciclohexilo o ciclohexilmetilo; P2 es Gly o Ala, donde el nitrógeno del grupo alfa-amino está eventualmente substituido o P2 es Pro, Aze, Ind, Tic, Pip, Tca,Pro(4-OBz1), Pro(4-OAc), Pro(4-OH); P3es Ala, bAla, Leu, Ile, Nle, Val, Nva, Lys o bVal; P4 es Ala, bAla, Val, Nva, bVal, Pro o está ausente; K eshidrógeno, acetilo, succinilo, benzoilo, t-butiloxicarbonilo, carbobenciloxi, dansilo, isovalerilo, metoxisuccinilo,1-adamantanosulfonilo,1 -adamantanoacetilo, 2-carboxibenzoilo, -C(O)N(CH3)2, 4-((clorofenil) sulfonilaminocarbonil)fenilcarbonilo, 4-((4-bromofenil)sulfonilaminocarbonil)fenilcarbonilo,4-sulfonilaminocarbonil)fenilcarbonilo o es un grupode las fórmulas (II)( IIA), n es cero o los números enteros 1 o 2; o un hidrato o unasal farmacéuticamente aceptable del mismo. También se describen composiciones farmacéuticas que incluyen dichos derivados y los usos en la fabricacióndemedicamentos para la inhibición de la elastasa.