| 摘要 |
Prodrogas de inhibidores de trombina, que comprenden la fórmula (I): RaOCC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-Hdonde R1 es -R3 o -A1C(O)N(R4)R5 o -A1C(O)(R4); A1 es alquileno de C1-5; R2 (que reemplaza uno de los átomos de hidrógeno en la unidad amidino d e Pab- H esOH, OC(O)R6,C(O)OR7 o C(O)OCH(R8)OC(O)R9; R3 es H, alquilo C1-10, o alquilfenilo C1-3 (estando este último grupo opcionalmente substituido conalquilo C1-6, alcoxi C1-6, nitro o halógeno); R4-R5 son independientemente H, alquil o C1-6, fenilo, 2- naftilo o, cuando R1 es A1C(O)N(R4)R5, conjuntamentecon el átomo de nitrógeno al cual están unidos son pirrolidinilo o piperidinilo; R6 es alquilo C1-17, fenilo o 2-naftilo (todos los cuales estánopcionalmente substitui dos con alquilo C1-6, alcoxiC1-6, nitro o halógeno); R7 es 2-naftilo, fenilo, alquilfenilo C1-3 (cuyos últimos tres grupos estánopcionalmente substituidos con alquilo C1-6, alcoxi C1-6, nitro o halógeno)o alquilo C1-12 (cuyo último grupo está opc ionalmente substituido conalcoxiC1-6, aciloxi C1-6 o halógeno); R8 es H o alquilo C1-4; y R9 es 2-naftilo, fenilo, alcoxi C1-6 o alquilo C1-8 (cuyo último grupo está opcionalmentesubstituido con halógeno, alcoxi C1-6 o aciloxi C1-6); con la con dición de que cuando R1 esR3; R3 es bencilo, metilo, etilo, n-butilo o n-hexilo y R2 esC(O)OR7, entonces R7 no es bencilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde Cgl es ciclohexilglicina; Aze significa ácido S-azetidina-2-carboxíl ico y Pab significa unradical bivalente derivado de 1-amidino-4- aminometilbenceno; una formulación farmacéutica que los comprende, el uso dedichas drogas para la manufactura de un medicamento y un procedimiento para su preparación. |
