用内皮素拮挤剂治疗心力衰竭的方法

摘要

本发明涉及用为内皮素拮抗剂的化合物预防和/或治疗心力衰竭。

主权项

1．预防和治疗温血动物心力衰竭和心室机能障碍的方法，它包括对需要进行 此类治疗的温血动物施用治疗有效量的下式的内皮素拮抗剂或其可药用的盐：(Ⅰ) 式中，Ar¹和Ar²各独立地表示其芳香环上的任意的氢原子可被1至4个选自以 下基团的取代基所取代的苯基、噻吩基、吡啶基、吲哚基、苯并呋喃基或二氢苯 并呋喃基：卤原子、羟基、氨基、羧基、C₁-C₆烷氧羰基、一或二C₁-C₆烷 氨基羰基、氨基甲酰基、四唑-5-基、亚甲二氧基、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₆链烯氧基、一或二C₁-C₆烷氨基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基及C₂-C₆炔 基(其条件是，该C₁-C₆烷氧基、C₂-C₆链烯氧基、一或二C₁-C₆烷氨基、 C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基及C₂-C₆炔基可被1至3个选自苯基、吡啶基、 咪唑基、羟基、C₁-C₆烷氧基、氨基、一或二C₁-C₆烷氨基、羟基C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆酰氧基C₁-C₆烷基羰基、羧基C₁-C₆烷氧羰基、羧基C₁-C₆烷氧羰基C₁-C₆烷氧羰基、C₁-C₆烷氧羰基、一或二C₁-C₆烷氨基羰 基、氨基甲酰基、C₁-C₆烷磺酰基氨基羰基、四唑-5-基氨基羰基、羧基、 SO₃H、PO₃H₂、四唑-5-基、2-氧代-3H-1,2,3,5-氧氮杂二唑-4- 基和5-氧代-4-H-1,2,4-噁二唑-3-基的取代基所取代(其条件是， 当选择羟基和羧基作为取代基时，它们可一起形成内酯环))；R¹、R²和R³各独立地表示氢原子、羟基或C₁-C₆烷基，或R¹与R²，或R²与R³一起形成一个单键； Y是-CO-R⁴基团(其中，R⁴表示羟基、氨基、C₁-C₆烷氧基、一或二C₁- C₆烷氨基、C₁-C₆烷磺酰基氨基、或其芳环上的任意的氢原子可被C₁-C₆烷 基取代的芳基磺酰基氨基或芳基C₁-C₆烷磺酰基氨基)、SO₃H、PO₃H₂、四 唑-5-基、2-氧代-3H-1,2,3,5-氧氮杂二唑-4-基或5-氧代-4H -1,2,4-噁二唑-3-基；A是一个基团，它和邻近的碳碳双键一起形成一个 包括1-4个杂原子的5或6元芳香杂环，所述杂原子选自氮原子、氧原子和硫 原子(其条件是，该芳香杂环上的任意的1或2个氢原子可被下述基团取代：羟 基、氨基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、卤原子、氰基、硝基、其烷基部 分可有羟基取代的一或二C₁-C₆烷氨基、其烷基或亚烷基部分可有羟基取代的 C₃-C₈环烷基氨基、其烷基或亚烷基部分可有羟基取代的C₃-C₈环烷基C₁- C₆烷氨基、其烷基或亚烷基部分可有羟基取代的N-(C₁-C₆烷基)-N-(C₃-C₈环烷基)氨基、其烷基部分可有羟基取代的N-(C₁-C₆烷基)-N- (芳酰基)氨基、其亚烷基部分可有羟基取代的C₄-C₇环状亚氨基、羧基、C₁-C₆烷氧羰基、甲酰基、C₂-C₆烷酰基、芳酰基、或可被1-3个选自羟基、 氨基、C₁-C₆烷氧基和一或二C₁-C₆烷氨基的取代基取代的C₁-C₆烷基、 C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烷基C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基， 当该芳香杂环含1个或多个氮原子时，所述氮原子可氧化成N-氧化物基团)。