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Die Erfindung betrifft festphasengebundene Verfahren zur systematischen Herstellung chemischer Verbindungen aus der Gruppe der Phosphonig- oder Phosphinsäure- bzw. Derivate davon und entsprechender Substanzbibliotheken, welche für Testzwecke, insbesondere Tests auf biologische Wirkung, eingesetzt werden können. Die Verbindungen (I) YR<1>P(=O)(OR<3>)R<2>, worin Y, R<1>, R<2>, R<3> wie in Anspruch 1 definiert sind, werden hergestellt, indem man ein Harz-Linker-Addukt (II) [Harzpolymer]-[Linker-Z-E<1>-S<1>]n in Gegenwart eines geeigneten Pd-Katalysators mit einem Phosphinat (III) A<1>-O-(PHO)A* unter Substitution der Gruppe S<1> zur Verbindung (IV) umsetzt [Harzpolymer]-[Linker-Z-E<1>-P(H)(=O)-OA<1>] und nach harzgebundenen Derivatisierungsreaktionen die Verbindung (I) vom Harz-Linker-Addukt abspaltet. Gegenstand der Erfindung sind auch die Zwischenschritte und harzgebundenen Zwischenverbindungen sowie die erhaltenen Substanzbibliotheken.
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