发明名称 核正位变旋异构化之方法
摘要 本发明系关于从α-变旋异构物核或不需要的核变旋异构物之混合物增加β-变旋异构物核产量之方法,其藉于有机溶剂中,以硷性氢氧化物与变旋异构物或变旋异构物之混合物接触。
申请公布号 TW356472 申请公布日期 1999.04.21
申请号 TW082107028 申请日期 1993.08.30
申请人 礼来大药厂 发明人 麦可.艾德华.雷托尼奥;汤玛斯.查理.布里敦
分类号 C07H19/06;C07H19/48 主分类号 C07H19/06
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种增加下式变旋异构物核产量之方法,其 中R1系 氢或OB,在此B为低碳烷基或硷稳定性羟基保护基;R2 及 R3分别选自氢、羟基及OB之组群中,其中B如同上述 定义 之;但当R3为羟基时,R2不为羟基;R4及R5分别选自氢 、 氟、羟基及OB,其中B如上述定义之;但当R5为羟基时 , R4不为羟基或氟;以及Z为下式之核硷基其中,X为N;R6 为胺基;且R7为氢;其富含-变旋异构物之核比 原来 多;该方法包括将式(I)富含-变旋异构物之核 与硷性 氢氧化物和有机溶剂接触。2.根据申请专利范围 第1项之方法,其中之氢氧化物硷基 选自硷金属氢氧化物,硷土金属氢氧化物或四级铵 氢氧化 物。3.根据申请专利范围第2项之方法,其中氢氧化 物硷基系 选自氢氧化锂、氢氧化钾、氢氧化铯单水合物或 氢氧化钠 之硷金属氢氧化物或如氢氧化钡之硷土金属氢氧 化物。4.根据申请专利范围第3项之方法,其中硷金 属氢氧化物 仅可为氢氧化钾、氢氧化钠或氢氧化铯单水化合 物。5.根据申请专利范围第1项之方法,其中氢氧化 物硷基的 量2莫耳当量至40莫耳当量。6.根据申请专利范围 第1项之方法,其中氢氧化物硷基浓 度0.5莫耳至5莫耳。7.根据申请专利范围第1项之方 法,其中溶剂选自甲醇、 乙醇、2-甲氧乙醇及其混合物。8.根据申请专利范 围第7项之方法,其中溶剂为实质上无 水溶剂。9.根据申请专利范围第1项之方法,其中 变旋异构物对 变旋异构物之比率35:65至100:0。10.根据申请专利 范围第1项之方法,其中该法的温度由室 温至120℃。
地址 美国