用于肿瘤诊断和治疗的磺胺衍生物及制备方法

摘要

本发明涉及一种具有抗肿瘤作用的磺胺嘧啶衍生物,该衍生物能在肿瘤部位选择性浓集,提高疗效,降低副作用,并可成为肿瘤诊断显象剂。本发明提供了制备方法。

主权项

1．一种具有肿瘤诊断和治疗作用的通式(式Ⅰ)的磺胺衍生物：式中R₁为NH₂、CH₃、CH₃CONH等不影响磺胺在肿瘤部位浓集特性或有利于磺胺在肿瘤部位浓集的基团。R₂为嘧啶、吡嗪及其它用于制备磺胺药物的各类杂环化合物。L为聚乙二醇(PEG)、亚甲基甲酰己二胺、亚甲基甲酰氨基己酸等。R₃为能螫合¹¹¹In、^99mTc、¹⁸⁸Re、¹⁸⁶Re、⁹⁰Y、⁶⁷Cu等金属同位素的络合剂或抗癌药物。