主权项 |
1、一种式Ⅰ化合物 Ar<sup>1</sup>-A-B-Ar<sup>2</sup>(Ⅰ) 其中Ar<sup>1</sup>为<img file="A9719275500021.GIF" wi="908" he="118" />或是具1,2或3个杂原子之5-或6-元杂环,该杂原子彼此独立选 自O,N及S,其中Ar<sup>1</sup>可以具1,2,3或4个取代基,该取代基彼 此独立选自OR<sup>1</sup>,未取代或经OH、OC<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基或卤素取代之烷基, 或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基,环烷基,卤素,CN,CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>,NO<sub>2</sub>, NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,SR<sup>1</sup>,CF<sub>3</sub>,CHF<sub>2</sub>,未取代或经C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、 酰基、苯基、氨基、硝基、氰基或卤素取代之苯基,或未取代或经C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>-烷基、OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或卤素取代之苯氧基,或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷酰基或苯甲酰 基;R<sup>1</sup>为H,未取代或经OH、OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、苯基或卤素取代之烷基; R<sup>2</sup>具R<sup>1</sup>所述之意义,或为COR<sup>1</sup>或CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>; 当Ar<sup>1</sup>为C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CONH时,A为C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-亚烷基,或者,当Ar<sup>1</sup>为5 -或6-元杂环时,A为C<sub>4</sub>-C<sub>15</sub>-亚烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-亚烷基,该基团包括 至少一个Z基,其选自O,S,NR<sup>1</sup>,双键或三键,其中R<sup>1</sup>为如上所 定义, B为具1个或2个氮杂原子之7-或8-元饱和环,该氮杂原子位 于1,4或1,5位置,该环以位置1键结于基团A,以位置4或5键 结于基团Ar<sup>2</sup>,且该环另外能够在位置3或4具有双键; Ar<sup>2</sup>为苯基,吡啶基,嘧啶基或三嗪基,Ar<sup>2</sup>能够具有1,2,3 或4个取代基,该取代基彼此独立选自OR<sup>1</sup>,烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基,C<sub>2</sub>- C<sub>6</sub>-炔基,烷氧烷基,卤烷基,卤素,CN,CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>,NO<sub>2</sub>,SO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>, NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,SO<sub>2</sub>NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,SR<sup>1</sup>,5-或6-元碳环族、芳香族或非芳香族环 及5-或6-元杂环的具1至3个选自O,S及N之杂原子之芳香族或非 芳香族环,该碳环或杂环未取代或经C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、苯基、卤素、OC<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、OH、NO<sub>2</sub>或CF<sub>3</sub>取代,并且Ar<sup>2</sup>亦可以稠合于上述形式之 碳环,且其中Ar<sup>2</sup>不能够是经2个羟基取代之嘧啶基, 及其生理耐受酸的盐。 |