| 发明名称 | 低聚核苷酸类似物 | ||
| 摘要 | 一种有10—200个天然的和/或合成的核苷单元的低聚核苷酸类似物,核苷单元通过核苷间键连接,其中至少一个核苷间键为右式。式中,所示的亚甲基连接到核苷的3′位碳原子上,所示的氧原子连接到相邻核苷的5′位碳原子上,R<SUP>1</SUP>为氢、羟基、O<SUP>－</SUP>、硫醇基、S<SUP>－</SUP>、－NH<SUB>2</SUB>或式R<SUB>a</SUB><SUP>1</SUP>、－OR<SUB>a</SUB><SUP>1</SUP>、－SR<SUB>a</SUB><SUP>1</SUP>、－NHR<SUB>b</SUB><SUP>1</SUP>或－NR<SUB>b</SUB><SUP>1</SUP>R<SUB>c</SUB><SUP>1</SUP>中的一个基团,其中R<SUB>a</SUB><SUP>1</SUP>为未取代的或取代的C<SUB>1</SUB>－C<SUB>10</SUB>烷基、C<SUB>2</SUB>－C<SUB>10</SUB>链烯基、C<SUB>3</SUB>－C<SUB>8</SUB>环烷基、C<SUB>6</SUB>－C<SUB>10</SUB>芳基或C<SUB>7</SUB>－C<SUB>13</SUB>芳烷基,R<SUB>b</SUB><SUP>1</SUP>和R<SUB>c</SUB><SUP>1</SUP>各自独立为未取代的或取代的C<SUB>1</SUB>－C<SUB>10</SUB>烷基、C<SUB>2</SUB>－C<SUB>10</SUB>链烯基、C<SUB>3</SUB>－C<SUB>8</SUB>环烷基、C<SUB>6</SUB>－C<SUB>10</SUB>芳基或C<SUB>7</SUB>－C<SUB>13</SUB>芳烷基,或R<SUB>b</SUB><SUP>1</SUP>和R<SUB>c</SUB><SUP>1</SUP>与连接在上面的氮原子一起构成5元或6元杂环,以及X为氧或硫。 | ||
| 申请公布号 | CN1212701A | 申请公布日期 | 1999.03.31 |
| 申请号 | CN97192761.8 | 申请日期 | 1997.02.24 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | A·D·巴克斯特;S·P·科林伍德;M·E·道格拉斯;R·J·泰勒 |
| 分类号 | C07H21/00;A61K31/70 | 主分类号 | C07H21/00 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 陈季壮 |
| 主权项 | 1．一种有10-200个天然的和/或合成的核苷单元的低聚核苷酸类似物，核苷单元通过核苷间键连接，其中至少一个核苷间键为下式<img file="A9719276100021.GIF" wi="578" he="233" />式中，所示的亚甲基连接到核苷的3′位碳原子上，所示的氧原子连接到相邻核苷的5′位碳原子上，R<sup>1</sup>为氢、羟基、O<sup>-</sup>、硫醇基、S<sup>-</sup>、-NH<sub>2</sub>或式R<sup>1</sup><sub>a</sub>、-OR<sup>1</sup><sub>a</sub>、-SR<sup>1</sup><sub>a</sub>、-NHR<sup>1</sup><sub>b</sub>或-NR<sup>1</sup><sub>b</sub>R<sup>1</sup><sub>c</sub>中的一个基团，其中R<sup>1</sup><sub>a</sub>为未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或C<sub>7</sub>-C<sub>13</sub>芳烷基，R<sup>1</sup><sub>b</sub>和R<sup>1</sup><sub>c</sub>各自独立为未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或C<sub>7</sub>-C<sub>13</sub>芳烷基，或R<sup>1</sup><sub>b</sub>和R<sup>1</sup><sub>c</sub>与连接在上面的氮原子一起构成5元或6元杂环，以及X为氧或硫。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||