新的由1－(哌嗪－1－基)－芳基－(氧基/氨基)－羰基/－4－芳基－哌啶衍生的作为选择性5－HT<SUB>1D</SUB>β受体拮抗剂的哌啶类化合物

摘要

本发明涉及式Ⅰ化合物,其中Ar₁是芳基,例如可被不同取代的苯基、萘基或吡啶,或可被不同取代的杂环;A－B是CH=CH₂或C－CH;X是O、NH、CH₂O或CH₂－NH;并且Ar₂是例如苯基或萘基的芳基,在不同碳原子上带有X和哌嗪,并且本身可被直链或支链C_1－6烷基、烷氧基(OR₄)或卤素取代。

主权项

1．式Ⅰ化合物：其中：Ar₁表示芳基，例如苯基，萘基，吡啶基，它们可被一个或多个选自下列的取代基取代：含1-6个碳原子的直链或支链烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙基、苯基、苄基、环烷基、羟基(OH)、巯基(SH)、醚(OR’₂)、硫醚(SR’₂)、酯(OCOR’₂)、氨基甲酸酯(OCONHR₂)、碳酸酯(OCO₂R’₂)、羰基(COR₂、COOR’₂、CONHR₂)、卤素(氟、氯、溴或碘)、胺(NR₂R₃)、硝基(NO₂)、氰基(CN)、羰基氨基(NHCOR’₂、NHCO₂R’₂、NHCONR₂R₃)、磺酰基氨基(NHSO₂R’₂、N(SO₂R’₂)₂、NHSO₂OR’₂、NHSO₂OR₂R₃)、磺酰基(SO₂R’₂、SO₂NR₂R₃)，或可有不同取代的杂环，例如含有1-4个如氧、氮或硫杂原子的5元杂环，或者在相邻碳原子上带有两个与所连芳基部分形成环的取代基；A-B代表CH-CH₂或C=CH；X代表O、NH、CH₂O或CH₂-NH；Ar₂是芳基，例如苯基或萘基，X和哌嗪在不同碳原子上与其相连，并且其本身可被含有1-6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基(OR₄)或卤素(氯、氟、碘或溴)多样取代；R₁、R₂、R₃和R₄相同或不同并且表示氢、直链或支链的含有1-6个碳原子的烷基；R’₂表示含有1-6个碳原子的直链或支链烷基；以及它们的生理可接受的治疗用的盐、水合物、溶剂化物和生物前体；式Ⅰ化合物的几何异构体和光学异构体以及它们外消旋形式的混合物。