发明名称 托烷生物貄类之新颖合成法
摘要
申请公布号 TW020789 申请公布日期 1976.07.01
申请号 TW06311675 申请日期 1974.08.15
申请人 三和化学研究所股份有限公司 发明人 早川芳宏;牧野进自;马场丰;野依良治
分类号 C07D451/06 主分类号 C07D451/06
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种制备下式所式N─醯基脱氢原颠酮之方法(式中R代表甲基,甲氧基,苯基,或苯氧基;R'及R"代表甲基,氢或卤原子),该方法系于化铁或锌一铜合金之存在下,令下式之N一醯基咯 (式中R乃如上所定义者)与下式之,'─卤化酮(式中R'及R"代表甲基,氢,或卤素;X代表卤素)起环化加成反应为其特征者。2﹒一种制备下式所示N─醯基─2,4─低级烷基原颠酮之方法(式中R代表甲基,甲氧基,苯基或氢;R'代表甲基),该方法系于羰化铁或锌─铜合金之存在下,令下式之N─醯基咯(式中R代表如上定义者)与下式之,'─卤化酮(式中R代表甲基,X代表卤素)起环化加成反应,然后于钯/碳(pd/c)触煤之存在下,对上述反应所得之下式N─醯基─2,4─低级烷基脱氢原颠酮(式中R及R'代表如上定义者)实行加氢反应为其特征者。3﹒一种制备下式所示之N─醯基─2,4─低级烷基原颠茄酚之方法(式中R代表甲基,甲氧基,苯基或氢;R'代表甲基),该方法系于羰化铁或锌一铜合金之存在下;令下式之N─醯基咯(式中R代表如上定义者)与下式之,'─卤化酮(式中R代表甲基;X代表卤素)起环化加成反应,然后于钯,碳触媒之存在下,对上述反应所得之下式N─醯基─2,4─低级烷基脱氢原颠酮 (式中R及R'代表如上定义者)实行加氢反应,然后又利用LiAIH4还元上述反应所得之N─醯基─2,4─低级烷基原颠酮(式中R及R'代表如上定义者)为其特征者。4﹒一种下式所示之脱氢颠茄酚(6─tropen─3─ol)之制法该方法系于羰化铁或锌─铜合金之存在下,令下式之N─醯基咯(式中R代表甲基,甲氧基,苯基或苯氧基)与下式所示之,'─卤化酮(式中R代表甲基,氢或卤原子,x代表卤原子)起环化加成反应,然后以Zn(BH4)2将上述反应所得之下式N─醯基脱氢原颠酮(式中R及R'代表如上所定氯者)予以部份地还元,而得下式之N─醯基脱氢原颠茄酚(式中R代表如上所定义者),然后以LiAlH4还元为其特征者。5﹒一种如下式所示之6─tropeen─3─ol或6─tropen─3─ol之制法该方法系于羰化铁之存在下,令下式之N─醯基咯(式中R代表甲基,甲氧基,苯基或苯氧基)与下式之,─二卤化酮 (式中X及R'代表卤原子)起环化加成反应,然后令该反应所得之下式N─醯基─2,4─二卤脱氢原颠酮(式中R及R'代表如上所定义者)与锌一铜合金反应所得下式之N─醯基脱氢原颠酮(式中R代表上述定义者),然后再以二异丁基氢化铝还元为其特征者。6﹒一种如下式所示之6─tropen─3─ol或6─tropen─3─ol之制法该方法系于羰化铁之之存在下,令下式之N─醯基咯(式中R代表甲基,甲氧基,苯基或苯氧基)与下式之,─二卤化酮(式中X及d代表卤原子)起环化加成反应,然后含该反应所得之下式N─醯基─2,4─二卤脱氢原颠酮(式中R及R'代表如上所定义者)pd/C触媒之存在下加氢反应所得下式之N─醯基原颠酮(式中R代表如上所定义者),然后以LiAlH4还元为其特征者。
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