发明名称 用作拓扑异构酶抑制剂的甲氧檗因类似物
摘要 本发明提供了用作抗癌剂的原小檗碱型生物碱衍生物及其使用方法。本发明还提供了用作拓扑异构酶抑制剂的原小檗碱衍生物。本发明还提供了甲氧檗因和光花椒碱衍生物,它们是以拓扑异构酶Ⅰ为靶点的治疗剂,对于喜树碱抗性癌细胞有效,并对CNS肿瘤特别有效。
申请公布号 CN1211252A 申请公布日期 1999.03.17
申请号 CN97192211.X 申请日期 1997.02.11
申请人 新泽西州州立大学(拉特格斯) 发明人 E·J·拉沃伊;L·F·刘;D·B·马克赫伊
分类号 C07D455/02;A61K31/47;C07D491/14;C07D217/16;C07D491/04;C07D405/04 主分类号 C07D455/02
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 罗宏;周慧敏
主权项 1.下式化合物:<img file="A9719221100021.GIF" wi="443" he="315" />其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>彼此独立地是H、OH或(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起是-OCH<sub>2</sub>O-;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起是-OCH<sub>2</sub>O-;或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>一起是-OCH<sub>2</sub>O-;或R<sub>4</sub>是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基;R<sub>5</sub>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基或不存在;R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>彼此独立地是-CH=CH-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>或不存在;条件是当R<sub>8</sub>是-CH=CH-或-(CH)<sub>2</sub>-时,R<sub>9</sub>不存在并且R<sub>3</sub>是H;当R<sub>9</sub>是-CH=CH-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>时,R<sub>1</sub>或R<sub>2</sub>是H,R<sub>5</sub>和R<sub>8</sub>不存在;或当存在R<sub>5</sub>和R<sub>9</sub>时,该化合物的可药用盐。
地址 美国新泽西州