制备杂芳基甲酰胺和酯的方法

摘要

本发明涉及一种制备式Ⅰ所示杂芳基甲酰胺和酯的方法,式中,A¹至A⁵、R¹、Hal和X的定义见说明书,该方法包括以下步骤:a)将基本上由式Ⅱ的杂芳基三氯甲烷化合物与1.0—1.5当量的浓硫酸组成的混合物加热,式中,A¹至A⁵和Hal的定义同前。b)任意地在稀释剂和/或碱的存在下,将在步骤(a)得到的中间体产物与式Ⅲ的胺或醇反应,式中,X和R¹的定义同前。

主权项

1．制备式Ⅰ所示杂芳基甲酰胺和酯的方法，式中，基团A¹、A²、A³、A⁴和A⁵中的一个或二个表示氮原子，其他基团各独立地表示CR³，Hal表示卤原子，X表示O或NR²，R¹表示任意取代的烷基、芳基、杂芳基或环烷基，R²表示氢原子或烷基，或R¹和R²与在中间的环一起形成杂环基，R³各独立地表示氢原子或烷基，该方法包括以下步骤：a)将基本上由式Ⅱ的杂芳基三氯甲烷化合物与1.0-1.5当量的浓硫酸组成的混合物加热，式中，Hal和A¹至A⁵的定义同前b)任意地在稀释剂和/或碱的存在下，将在步骤(a)得到的中间体产物与式Ⅲ的胺或醇反应，           HXR¹    Ⅲ式中，X和R¹的定义同前。